EZH2 Remmers | EZH2 Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7128 | EPZ-6438 (Tazemetostat) | Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) is een potente en selectieve EZH2-remmer met Ki en IC50 van 2,5 nM en 11 nM in celvrije assays, met een 35-voudige selectiviteit versus EZH1 en >4.500-voudige selectiviteit ten opzichte van 14 andere HMT's. |
|
|
| S7061 | GSK126 | GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) is een krachtige, zeer selectieve EZH2 methyltransferase remmer met een IC50 van 9,9 nM, >1000-voudig selectief voor EZH2 boven 20 andere menselijke methyltransferasen. |
|
|
| S7164 | GSK343 | GSK343 is een potente en selectieve EZH2-remmer met een IC50 van 4 nM in een celvrije test, met een 60-voudige selectiviteit tegen EZH1, en >1000-voudige selectiviteit tegen andere Histone Methyltransferase. GSK343 induceert Autophagy. |
|
|
| S8926 | Valemetostat (DS-3201) | Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) is een selectieve dubbele EZH1/2-remmer. |
|
|
| S8353 | Lirametostat (CPI-1205) | Lirametostat (CPI-1205) is een oraal beschikbare selectieve remmer van het histon lysine methyltransferase EZH2 met IC50-waarden van respectievelijk 2 nM en 52 nM voor EZH2 en EZH1. Het heeft potentiële antineoplastische activiteit. |
|
|
| E1497 | Tulmimetostat (CPI-0209) | Tulmimetostat (CPI-0209) is een oraal biologisch beschikbare en selectieve remmer van EZH2 met therapeutisch potentieel voor androgeenreceptorafhankelijke prostaatkanker. |
|
|
| E1521New | SHR2554 | SHR2554 is een remmer van EZH2. SHR2554 vertoont antitumoractiviteit met IC50-waarden variërend van 0,365 tot 3,001 M op een dosisafhankelijke manier, in T-cellymfoom (TCL) door de H3K27me3-niveaus te verlagen. | ||
| E4678New | EZH2/HSP90-IN-29 | EZH2/HSP90-IN-29 is een potente dubbele remmer van EZH2 en HSP90, met IC50's van respectievelijk 6,29 nM en 60,1 nM voor EZH2 en HSP90, die M-fase celcyclusarrest induceert, apoptose/necrose-gerelateerde genexpressie bevordert en ROS-katabolisme remt. Het passeert de bloed-hersenbarrière en kan potentieel tonen als een hanteerbaar anti-GBM middel voor glioblastoomonderzoek. | ||
| E4850 | Tazemetostat hydrobromide | Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide) is een potente, selectieve en oraal beschikbare remmer van EZH2. Het remt EZH2 met IC50-waarden van respectievelijk 11 en 16 nM in peptide-assay en nucleosoom-assay. Tazemetostat hydrobromide remt ook EZH1 met een IC50 van 392 nM. | ||
| S9655 | PF-06821497 | PF-06821497 is een selectieve en oraal actieve remmer van Zeste Homolog 2 (EZH2) met een Ki-waarde <0,1 nM tegen mutant Y641N EZH2. Het vertoont een robuuste tumorremming. | ||
| S8702 | EBI-2511 | EBI-2511 is een zeer krachtige en oraal actieve EZH2-remmer met een IC50 van 4 nM voor EZH2(A667G). | ||
| S7120 | 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride | DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl, een analoog van adenosine, is een competitieve remmer van S-adenosylhomocysteïne hydrolase met een Ki van 50 pM in een celvrije assay. |
|
|
| S7165 | UNC1999 | UNC1999 is een potente, oraal biologisch beschikbare en selectieve remmer van EZH2 en EZH1 met een IC50 van respectievelijk 2 nM en 45 nM in celvrije assays, wat een >1000-voudige selectiviteit toont ten opzichte van een breed scala aan epigenetische en niet-epigenetische doelwitten. Deze verbinding is een potente autophagy-inductor. Het onderdrukt specifiek H3K27me3/2 en induceert een reeks anti-leukemie-effecten, waaronder antiproliferatie, differentiatie en apoptosis. |
|
|
| S7004 | EPZ005687 | EPZ005687 is een krachtige en selectieve remmer van EZH2 met een Ki van 24 nM in een celvrije test, 50-voudige selectiviteit tegen EZH1 en 500-voudige selectiviteit tegen 15 andere proteïne-methyltransferasen. |
|
|
| S7805 | EPZ011989 | EPZ011989 is een potente, selectieve, oraal biologisch beschikbare EZH2-remmer met een Ki van <3 nM. |
|
|
| S7804 | GSK503 | GSK503 is een potente en specifieke EZH2 methyltransferase-remmer. |
|
|
| S7616 | CPI-169 | CPI-169 is een krachtige en selectieve EZH2-remmer met een IC50 van respectievelijk 0,24 nM, 0,51 nM en 6,1 nM voor EZH2 WT, EZH2 Y641N en EZH1. |
|
|
| S7611 | EI1 | EI1 is een potente en selectieve EZH2-remmer met een IC50 van respectievelijk 15 nM en 13 nM voor EZH2 (WT) en EZH2 (Y641F). |
|
|
| S9031 | Gambogenic acid | Gambogenic Acid, geïdentificeerd uit Gamboge, is een remmer van de FGFR-signaalroute bij niet-kleincellige longkanker (NSCLC) en vertoont antitumorale effecten. Deze verbinding is ook een effectieve remmer van EZH2 die specifiek en covalent bindt aan Cys668 binnen het EZH2-SET-domein, en EZH2-ubiquitinatie activeert. |
|
|
| S8494 | PF-06726304 | PF-06726304 is een selectieve EZH2-remmer met Ki-waarden van respectievelijk 0,7 nM en 3 nM voor WT EZH2 en Y641N; deze verbinding remt ook H3K27me3 met een IC50-waarde van 15 nM. |
|
|
| S8607 | JQ-EZ-05 (JQEZ5) | JQ-EZ-05 (JQEZ5) is een specifieke en reversibele EZH1/2-remmer |
|
|
| S8918 | MS1943 | MS1943 is een oraal biologisch beschikbare EZH2-selectieve afbreker die de EZH2-niveaus in cellen effectief verlaagt met een IC50 van 120 nM voor het remmen van de EZH2-methyltransferase-activiteit. |
|
|
| E1163 | MS177 | MS177 is een EZH2-gerichte PRTOAC-degradator en een potente remmer van enzymatische EZH2, die zowel canonieke EZH2–PRC2- als niet-canonieke EZH2–cMyc-complexen effectief afbreekt. MS177 induceert groeiremming van leukemiecellen, apoptose en celcyclusprogressie-arrest. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.