EZH2 Inhibitors

Overige Methylation Inhibitoren

• Aanbevolen remmers
• Remmers (23)
• Chemische stof (1)

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik	Productvalidaties
S7128	EPZ-6438 (Tazemetostat)	Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) is een potente en selectieve EZH2-remmer met Ki en IC50 van 2,5 nM en 11 nM in celvrije assays, met een 35-voudige selectiviteit versus EZH1 en >4.500-voudige selectiviteit ten opzichte van 14 andere HMT's.	Theranostics, 2026, 16(8):4224-4244 EMBO Mol Med, 2026, 10.1038/s44321-026-00437-1 Sci Rep, 2026, 16(1)7563
S9655	PF-06821497	PF-06821497 is een selectieve en oraal actieve remmer van Zeste Homolog 2 (EZH2) met een Ki-waarde <0,1 nM tegen mutant Y641N EZH2. Het vertoont een robuuste tumorremming.	Journal of Clinical Investigation, 2026, e200260
S7061	GSK126	GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) is een krachtige, zeer selectieve EZH2 methyltransferase remmer met een IC50 van 9,9 nM, >1000-voudig selectief voor EZH2 boven 20 andere menselijke methyltransferasen.	Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 EBioMedicine, 2025, 119:105879
E1497	Tulmimetostat (CPI-0209)	Tulmimetostat (CPI-0209) is een oraal biologisch beschikbare en selectieve remmer van EZH2 met therapeutisch potentieel voor androgeenreceptorafhankelijke prostaatkanker.	bioRxiv, 2025, nan bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486
S8926	Valemetostat (DS-3201)	Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) is een selectieve dubbele EZH1/2-remmer.	Viruses, 2026, 18(4)409 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353002.125
S7120	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride	DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl, een analoog van adenosine, is een competitieve remmer van S-adenosylhomocysteïne hydrolase met een Ki van 50 pM in een celvrije assay.	Nat Cell Biol, 2025, 27(7):1175-1185 Genes Dev, 2025, 39(3-4):280-298 Cell Biosci, 2025, 15(1):146
S7164	GSK343	GSK343 is een potente en selectieve EZH2-remmer met een IC50 van 4 nM in een celvrije test, met een 60-voudige selectiviteit tegen EZH1, en >1000-voudige selectiviteit tegen andere Histone Methyltransferase. GSK343 induceert Autophagy.	Cell, 2025, S0092-8674(25)00396-4 Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Cell Death Dis, 2025, 17(1):64
S8353	Lirametostat (CPI-1205)	Lirametostat (CPI-1205) is een oraal beschikbare selectieve remmer van het histon lysine methyltransferase EZH2 met IC50-waarden van respectievelijk 2 nM en 52 nM voor EZH2 en EZH1. Het heeft potentiële antineoplastische activiteit.	Bone, September 2021, 115993 Journal for ImmunoTherapy of Cancer, May 2021, e001335 Science Advances, 2024, eadk4423
S7616	CPI-169	CPI-169 is een krachtige en selectieve EZH2-remmer met een IC50 van respectievelijk 0,24 nM, 0,51 nM en 6,1 nM voor EZH2 WT, EZH2 Y641N en EZH1.	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96 Nat Commun, 2022, 13(1):6226 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
S8918	MS1943	MS1943 is een oraal biologisch beschikbare EZH2-selectieve afbreker die de EZH2-niveaus in cellen effectief verlaagt met een IC50 van 120 nM voor het remmen van de EZH2-methyltransferase-activiteit.	Nat Commun, 2024, 15(1):9755
1 2