Src Remmers | Src Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinib is een nieuwe, dubbele Src/Abl-remmer met IC50 van respectievelijk 1,2 nM en 1 nM in celvrije assays. Bosutinib vermindert ook effectief de activiteit van de PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK en JAK/STAT3 signaalroutes door de fosforyleringsniveaus van p-ERK, p-S6 en p-STAT3 te blokkeren. Bosutinib bevordert autophagy. |
|
|
| S7008 | PP2 (AGL 1879) | PP2 (AG 1879, AGL 1879), een Src-familie kinase-remmer, remt Lck/Fyn potent met een IC50 van 4 nM/5 nM in celvrije assays, ~100-voudig minder potent voor EGFR, inactief voor ZAP-70, JAK2 en PKA. |
|
|
| S2700 | Tirbanibulin | Tirbanibulin, de eerste klinische Src-remmer (peptidomimetische klasse) die zich richt op de peptide-substraatplaats van Src, met een GI50 van 9-60 nM in kankercellijnen. Fase 2. |
|
|
| S7774 | SU6656 | SU 6656 is een selectieve Src familie kinase remmer met IC50 waarden van respectievelijk 280 nM, 20 nM, 130 nM en 170 nM voor Src, Yes, Lyn en Fyn. |
|
|
| S7060 | PP1 | PP1 (AGL 1872, EI 275) is een potente en selectieve Src-remmer voor Lck/Fyn met een IC50 van 5 nM/ 6 nM. |
|
|
| S6567 | Src Inhibitor 1 | Src Inhibitor 1 is een potente competitieve remmer van zowel Src als Lck (IC50 = respectievelijk 44 en 88 nM), evenals Csk en Yes. |
|
|
| S0020 | RK 24466 | RK-24466 (KIN 001-51, Lck-remmer C 8863, C8863) is een potente en selectieve remmer van Lck die twee constructen van de humane Lck-kinase, lck (64-509) en lckcd, remt met een IC50 van respectievelijk < 0,001 μM en 0,002 μM. |
|
|
| S8321 | Tolimidone (MLR-1023) | Tolimidone (MLR-1023) is een Lyn kinase-activator en een nieuwe insulinereceptor-potentiator die een snelle en duurzame verbetering van de glucosehomeostase teweegbrengt in diermodellen van type 2 diabetes. |
|
|
| S2642 | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) | 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP1) is een zeer selectieve en potente pan-PKD-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 154,6 nM, 133,4 nM en 109,4 nM voor PKD1, PKD2 en PKD3. Het werkt ook als een selectieve remmer van Src family kinases (v-Src, c-Fyn) en de tyrosine kinase c-Abl, met IC50-waarden van respectievelijk 1,0 μM, 0,6 μM, 0,6 μM, 18 μM en 22 μM voor v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 en CAMK II. |
|
|
| S8706 | UM-164 | UM-164 is een zeer krachtige, dubbele c-Src/p38-remmer van c-Src met een bindingsconstante Kd van 2,7 nM voor c-Src en deze verbinding remt zowel p38α als p38β. |
|
|
| S5617 | Myristic Acid | Myristic acid (tetradecaanzuur) is een vetzuur dat van nature voorkomt in sommige voedingsmiddelen. Myristic acid remt de fosforylering van poly E4Y door Src met een Ki van 35 μM. |
|
|
| S0791 | eCF506 | eCF506 is een krachtige, selectieve en oraal biologisch beschikbare remmer van Src tyrosinekinase met IC50 < 0,5 nM. |
|
|
| S6383 | 1-NM-PP1 | 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analoog 9) is een krachtige remmer van Src-familiekinasen met IC50 van 4,3 nM en 3,2 nM voor respectievelijk v-Src-as1 en c-Fyn-as1. Deze verbinding remt ook CDK2-as1, CAMKII-as1 en c-Abl-as2 met IC50 van respectievelijk 5,0 nM, 8,0 nM en 120 nM. |
|
|
| S6500 | KX1-004 | KX1-004 is een niet-ATP-competitieve remmer van Src protein tyrosine kinase (Src-PTK; IC50 = 40 µM). | ||
| S5548 | 7-Hydroxy-4-chromone | 7-Hydroxychromon is een remmer van Src kinase met een IC50 van <300 μM. | ||
| S9643 | DGY-06-116 | DGY-06-116 is een irreversibele covalente en selectieve remmer van Src met een IC50 van 2,6 nM. | ||
| E7680 | A 419259 | A 419259 (RK-20449) is een selectieve remmer van Src-familiekinase met een IC50 van 9 nM voor Src, <3 nM voor Lck en <3 nM voor Lyn. Het blokkeert de autofosforylering van myeloïde-specifieke kinasen, waardoor belangrijke oncogene signaleringsroutes worden verstoord. | ||
| E2202 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) is een selectieve remmer van Src-familiekinasen en remt v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 en CAMKII met IC50's van respectievelijk 1,0, 0,6, 0,6, 18 en 22 μM. | ||
| E2643 | TL02-59 | TL02-59 is een oraal actieve, selectieve Src-familie kinase Fgr remmer met een IC50 van 0,03 nM. | ||
| S2213 | AMG-47a | AMG-47a is een krachtige, niet-selectieve remmer van Lck kinase met een IC50 van 3,4 uM en het remt ook de T-celproliferatie. Deze verbinding vertoont anti-inflammatoire activiteit (ED50) van 11 mg/kg bij de anti-CD3-geïnduceerde productie van interleukine-2 (IL-2) bij muizen. | ||
| E7780 | Lck Inhibitor | Lck Inhibitor is een potente en selectieve remmer van lymfocyt-specifieke kinase (Lck) met IC50-waarden van respectievelijk 7 nM, 21 nM, 42 nM, 200 nM voor Lck, Lyn, Src en Syk kinasen. Het onderdrukt T-celactivering, remt T-celproliferatie en toont therapeutisch potentieel bij T-celgemedieerde artritis. | ||
| E1634 | CH6953755 | CH6953755 is een potente, oraal actieve en selectieve remmer van YES1-kinase met een IC50 van 1,8 nM. Deze verbinding vertoont antitumoractiviteit tegen YES1-gen-geamplificeerde kankers. | ||
| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796) is een pan-p38 MAPK-remmer met IC50 van 38 nM, 65 nM, 200 nM en 520 nM voor p38α/β/γ/δ in celvrije assays. Het bindt p38α met Kd van 0,1 nM in THP-1 cellen, met 330-voudig hogere selectiviteit versus JNK2, zwakke remming voor c-RAF, Fyn en Lck, en onbeduidende remming van ERK-1, SYK, IKK2. |
|
|
| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl is een nieuwe, zeer selectieve Syk-remmer met een IC50 van 1 nM in celvrije assays, >80-voudig selectiever voor Syk dan Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 en Zap70. |
|
|
| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) is een krachtige remmer van de VEGF-signaleringsroute met IC50-waarden van respectievelijk 1 nM, 13 nM, 429 nM en 530 nM voor VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit en c-Src. Apatinib induceert zowel Autophagy als Apoptosis. |
|
|
| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712 is een specifieke EphB4-remmer met een ED50 van 25 nM die onderscheid maakt tussen VEGFR- en EphB4-remming; deze verbinding vertoont ook activiteit tegen c-Raf, c-Src en c-Abl met een IC50 van respectievelijk 0,395 μM, 1,266 μM en 1,667 μM. |
|
|
| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) is een nieuwe ALK/ROS1/TRK-remmer met IC50-waarden van 1,01 nM voor WT ALK, 1,26 nM voor ALK(G1202R) en 1,08 nM voor ALK(L1196M); het is tevens een potente SRC-remmer (IC50 5,3 nM). |
|
|
| S1392 | Pelitinib (EKB-569) | Pelitinib (EKB-569) is een potente irreversibele EGFR-remmer met een IC50 van 38,5 nM. Deze verbinding remt ook licht Src, MEK/ERK en ErbB2 met IC50s van respectievelijk 282 nM, 800 nM en 1255 nM. Fase 2. |
|
|
| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 heeft selectieve activiteit tegen Aurora A en Flt3 met een IC50 van 14 nM en 1,86 nM, 25-voudig selectiever voor Aurora A dan voor Aurora B en minder potent tegen RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR en PDGFRα. Deze verbinding remt de groei van een breed scala aan menselijke solide tumor- en hematopoëtische kankercellijnen met IC50 van 0,025 tot 0,7 μM, wat apoptose en G2/M-fase-arrestatie induceert. Fase 2. |
|
|
| S8518 | AD80 | AD80, een multikinase-remmer, toont sterke activiteit tegen menselijke RET (c-RET), BRAF, S6K en SRC, maar was veel minder actief dan AD57 of AD58 tegen mTOR. De IC50-waarde voor RET is 4 nM. |
|
|
| S2622 | PP121 | PP-121 is een multi-getargete remmer van PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src en Abl met IC50 van 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM en 18 nM, remt ook DNA-PK met IC50 van 60 nM. |
|
|
| S4921 | MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) | MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyreen) is een tyrosinekinase-remmer die Syk, Src en p97 remt met IC50-waarden van respectievelijk 2,5 μM, 29,3 μM en 1,7 μM. |
|
|
| S7743 | CCT196969 | CCT196969 is een nieuwe oraal beschikbare pan-RAF-remmer met anti-SRC-activiteit. Het remt ook SRC, LCK en de p38 MAPK's. |
|
|
| S3226 | Dehydroabietic acid | Dehydroabietic acid (DAA, DHAA), een natuurlijk voorkomend diterpeenharszuur afkomstig van coniferen zoals Pinus en Picea, vertoont ontstekingsremmende activiteit via onderdrukking van Src-, Syk- en TAK1-gemedieerde pathways. | ||
| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) remt de constitutieve activering van STAT3 door de opheffing van stroomopwaartse JAK2 en Src. Deze verbinding kan de substantiële expressie van PTEN en SHP-1 induceren. Het induceert apoptose van tumorcellen. | ||
| E4630 | Ilginatinib hydrochloride | Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) is een krachtige kleinmoleculaire remmer van JAK2 die competitief is met adenosinetrifosfaat (ATP) en een 30-50 maal grotere selectiviteit vertoont voor JAK2 ten opzichte van andere Jak-familiekinasen zoals JAK1, JAK3 en TYK2. Het remt JAK2, JAK1, JAK3 en TYK2 met IC50 van respectievelijk 0,72 nM, 33 nM, 39 nM en 22 nM. Het vertoonde ook een krachtige remming van Src-familiekinasen, SRC en FYN. Het kan worden gebruikt bij onderzoek naar myeloproliferatieve neoplasieën. | ||
| S9620 | Elzovantinib (TPX-0022) | Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) is een krachtige remmer van MET/CSF1R/SRC met enzymatische kinase-remming IC50s van respectievelijk 0,14 nM, 0,71 nM en 0,12 nM. TPX-0022 moduleert het tumorimmuunmicroklimaat in preklinische modellen. | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) is een potente, oraal biologisch beschikbare en selectieve remmer van c-Kit met een IC50 van 200 nM voor humaan recombinant c-Kit, en remt ook PDGFRα/β met IC50's van 540/800 nM, Lyn met een IC50 van 510 nM voor LynB, en, in mindere mate, FGFR3 en FAK. | ||
| S6060 | HPK1-IN-2 | HPK1-IN-2 is een potente en oraal actieve remmer van hematopoëtische progenitor kinase-1 (HPK1, een Serine/threonin kinase Ste20-gerelateerd proteïne kinase), Lck en Flt3 met IC50 van <0,05 μM, IC50 van <0,5 μM en IC50 van <0,05 μM, respectievelijk. Deze verbinding vertoont antitumorale activiteit. | ||
| S1272 | XL228 | XL228 is een proteïnekinase-remmer met IC50 van 5 nM, 1,4 nM, 3,1 nM, 1,6 nM, 6,1 nM en 2 nM voor respectievelijk wildtype ABL-kinase, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC en LYN. | ||
| S9826 | TPX-0046 |
TPX-0046 is een nieuwe RET/SRC-remmer met een gemiddelde IC50 van 17 nM voor RETG810R in de Ba/F3-celproliferatieassay. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.