Name: PP1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7060
Rating: 5 (26 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.08%

99.08

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Overig Src Inhibitoren	WH-4-023 Saracatinib (AZD0530) PP2 (AGL 1879) SU6656 Src Inhibitor 1 Tolimidone (MLR-1023) UM-164 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466 Myristic Acid

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Activiteitsbeschrijving
Jurkat cells	Function assay		Inhibition of MLR stimulated IL-2 production in Jurkat cells, IC50=0.4 μM
mouse NIH/3T3 cells	Function assay	0.08-20 μM	Inhibition of v-Src phosphorylation expressed in mouse NIH/3T3 cells at 0.08 to 20 uM by Western blot analysis
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	281.36	Formule	C₁₆H₁₉N₅	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	172889-26-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	AGL 1872, EI 275			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C2=NN(C3=NC=NC(=C23)N)C(C)(C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 5 mg/mL (17.77 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	LCK (Cell-free assay) 5 nM Fyn (Cell-free assay) 6 nM Kit (Cell-free assay) ~75 nM EGFR (Cell-free assay) 250 nM
In vitro	PP1 is een nanomolaire remmer van Lck en FynT, remt anti-CD3-geïnduceerde proteïne-tyrosinekinase-activiteit in T-cellen (IC50, 0,5 μM), toont selectiviteit voor Lck en FynT boven ZAP-70, en remt bij voorkeur T-celreceptor-afhankelijke anti-CD3-geïnduceerde T-celproliferatie (IC50, 0,5 μM) boven niet-T-celreceptor-afhankelijke phorbol 12-myristaat 13-acetaat/interleukine-2 (IL-2)-geïnduceerde T-celproliferatie. Deze verbinding (1 μM) remt selectief de inductie van het IL-2-gen, maar niet de granulocyt-macrofaag kolonie-stimulerende factor of IL-2-receptorgenen. Het remt ook Src (IC50, 170 nM) en Hck (IC50, 20 nM). Deze chemische stof is 50-100 keer minder actief in de remming van A-431 epidermale groeifactorreceptor-autofosforylatie (IC50, 0,25 μM). Deze remmer remt ook Kit- en Bcr-Abl-tyrosinekinasen met een IC50 van respectievelijk ~75 nM en 1 μM. Het annuleert volledig de proliferatie van M07e-cellen als reactie op SCF met een IC50 van 0,5-1 μM. Deze verbinding (1 μM) remt SCF-geïnduceerde c-Kit-autofosforylatie in intacte cellen en blokkeert de activering van mitogeen-geactiveerd proteïnekinase en Akt. Het remt de activiteit van mutante constitutief actieve vormen van c-Kit (D814V en D814Y) die worden aangetroffen bij mastcelstoornissen, en triggert apoptose in de rattenbasofiele leukemiecellijn RBL-2H3 die mutant c-Kit tot expressie brengt. Deze chemische stof vermindert de constitutieve activering van signaaltransducer en activatoren van transcriptie 5 en mitogeen-geactiveerd proteïnekinase en triggert apoptose in FDCP1-cellen die Bcr-Abl tot expressie brengen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8557675/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12475982/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00791843	Completed	Congestive Heart Failure	University of Pennsylvania	March 2004	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PP1 Src remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 281.36