SU6656 Src remmer

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.84%

99.84

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Overig Src Inhibitoren	WH-4-023 Saracatinib (AZD0530) PP2 (AGL 1879) PP1 Src Inhibitor 1 Tolimidone (MLR-1023) UM-164 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466 Myristic Acid

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
Sf9 insect cells	Function assay				Inhibition of human recombinant His-tagged RET expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.77 μM
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	371.45	Formule	C₁₉H₂₁N₃O₃S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	330161-87-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C2=CC3=CC4=C(N3)CCCC4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL (199.21 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.850mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	YES 20 nM Lyn 130 nM Fyn 170 nM Src 280 nM
In vitro	In NIH 3T3-cellen remt SU 6656 de PDGF-gestimuleerde S-fase-inductie met een IC50 van 0,3-0,4 μM. SU 6656 remt ook PDGF- en serum-gemedieerde NIH 3T3-celproliferatie, evenals epidermale groeifactor en colony-stimulating factor 1-gestimuleerde DNA-synthese in normale en colony-stimulating factor 1-receptor-getransfecteerde NIH 3T3-cellen. SU6656 remt PDGF-gestimuleerde c-Myc-inductie en ERK2-activering. Voorbehandeling van Jurkat T-cellen met SU 6656 leidt tot verhoogde VSV-G luciferase-activiteit. SU 6656 vermindert TGF-β-gemedieerde opregulatie van CTGF mRNA en eiwit in proximale epitheliale HKC-8-cellen, en vermindert ook de CTGF-expressie in cellen die zijn blootgesteld aan autocriene groeifactoren. SU 6656 interfereert met Aurora kinase-activiteit, wat resulteert in remming van celdeling en de vorming van multilobulaire kernen.
Kinase Assay	Biochemische kinasetesten voor IC50-bepaling en kinetische studies
Kinase Assay	IC50-metingen worden uitgevoerd met poly-Glu-Tyr (4:1), of, in het geval van Lck, poly-Lys-Tyr (4:1) als peptidesubstraat. Het tweewaardige kation is 20 mM MgCl2 (in het geval van Src, Fyn, Yes, Lyn, Csk, Frk of Abl) of 10 mM MnCl2 (in het geval van FGFR1, IGF1R, Lck of Met). De uiteindelijke ATP-concentraties zijn als volgt: Src, 10 μM; Fyn, 6 μM; Yes, 100 μM; Lyn, 2 μM; Csk, 10 μM; Frk, 10 μM; Abl, 4 μM; FGFR1, 10 μM; IGF1R, 2 μM; Lck, 2 μM; Met, 5 μM; PDGFR, 6 μM. IC50-metingen van PDGFRb-autofosforylering worden bepaald op geïmmunoprecipiteerd PDGFRb. Km-waarden worden berekend met behulp van de Eadie-Hofstee-methode.
In vivo	SU 6656 verzwakt de -geïnduceerde experimentele nicotine-ontwenningssyndroom bij muizen, gemeten in termen van WSS en angstsymptomen, aanzienlijk en dosisafhankelijk.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11074000/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24413044/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24275091/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22102627/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21285874/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	phospho-c-Abl / c-Abl / phospho-c-Src / c-Src p-STAT3 / STAT3 p-p38 / p38 / p-CREB / CREB		23049975
Immunofluorescence	p-p38 E-cadherin / Fibronectin		30816523