alleen voor onderzoeksdoeleinden

Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate) Opioid Receptor remmer

Name: Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5701
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S5701

Alvimopan (LY-246736) is een potente, relatief niet-selectieve opioïde antagonist met Ki-waarden van respectievelijk 0,77, 4,4 en 40 nM voor de μ, δ en κ opioïdereceptoren, met een >100-voudige selectiviteit ten opzichte van andere aminerge G-proteïne-gekoppelde receptoren.

Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate) Opioid Receptor remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 460.56

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S570101 DMSO]92 mg/mL]false]]]false]]]false Zuiverheid: 99.05%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.05

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overig Opioid Receptor Inhibitoren	JTC-801 (+)-Matrine Racecadotril Trimebutine Docusate Sodium Trimebutine maleate Asimadoline hydrochloride BMS-986122 Naloxegol Oxalate methylnaltrexone bromide

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	460.56	Formule	C₂₅H₃₆N₂O₆	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	170098-38-1	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1CN(CCC1(C)C2=CC(=CC=C2)O)CC(CC3=CC=CC=C3)C(=O)NCC(=O)O.O.O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 92 mg/mL (199.75 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	μ-opioid receptor (Cell-free assay) 0.77 nM(Ki) δ-opioid receptor (Cell-free assay) 4.4 nM(Ki) κ-opioid receptor (Cell-free assay) 40 nM(Ki)
In vitro	Alvimopan is zeer selectief (≥227-voudig) voor de humane μ-receptor boven het κ-subtype, maar heeft een bescheidener (≥6-voudig) μ/δ-receptorselectiviteit. In het geïsoleerde ileum van cavia is alvimopan een potente antagonist van morfine, DAMGO- of endomorfine-1-geïnduceerde, en μ Opioid Receptor-gemedieerde, remming van elektrisch opgewekte contracties (pA2-waarden van 9,6 of 9,7). De δ- en κ-antagonistpotenties van alvimopan zijn lager in het cavia-ileum (pA2-waarden van respectievelijk 8,7 en 7,8). Alvimopan (1 of 10 μM) heeft geen significante affiniteit voor een breed scala aan niet-opioïde receptoren, ionkanalen en enzymen waarop het is getest.
In vivo	Bij dieren antagoniseert alvimopan centraal gemedieerde, morfine-geïnduceerde analgesie alleen bij relatief hoge doses, waarbij zeer hoge plasmaconcentraties nodig zijn om de bloed-hersenbarrière te passeren. Na intraveneuze toediening is alvimopan ongeveer 200 keer potenter in het blokkeren van perifere versus centrale μ-receptoren. Na orale toediening is alvimopan ook zeer actief. Bij honden zorgde intraveneuze toediening van alvimopan voor dosisafhankelijke stijgingen van de piekplasmaconcentraties en de plasma-oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve. Echter, als gevolg van slechte systemische absorptie, produceerden orale doses tot 100 mg/kg lage plasmaconcentraties (gemiddelde Cmax = 92,9 ng/ml), wat resulteerde in een orale biologische beschikbaarheid van ongeveer 0,03%. De halfwaardetijd van alvimopan wordt geschat op ongeveer 10 minuten na intraveneuze toediening bij honden en konijnen.
Referenties	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2730789/ [2] http://journals.sagepub.com/doi/full/10.4137/CMT.S2384

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):