Home GPCR & G Protein Opioid Receptor

Opioid Receptor Agonisten | Opioid Receptor Antagonists

Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S2722 JTC-801 JTC-801 is een selectieve opioid receptor-like1 (ORL1) receptor antagonist met een IC50 van 94 nM, en remt zwak de δ-, κ- en μ-receptoren.
Clin Exp Med, 2025, 26(1):11
Cancer Drug Resist, 2025, 8:45
Heliyon, 2024, 10(11):e32571
Verified customer review of JTC-801
S5935 Alvimopan Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698) is een krachtige, relatief niet-selectieve opioïde antagonist met Ki-waarden van 0,77, 4,4 en 40 nM voor respectievelijk de ", ", en ", Opioid Receptor, en vertoont een >100-voudige selectiviteit ten opzichte van andere aminerge G-proteïne-gekoppelde receptoren.
Curr Issues Mol Biol, 2024, 46(7):6472-6488
E4647 Aticaprant Aticaprant (CERC-501, LY-2456302) is een potente, oraal biologisch beschikbare, centraal penetrerende antagonist van de kappa opioid receptor met een Ki van 0,807 nM. Het vertoont een antidepressief effect met het potentieel om majeure depressieve stoornis (MDS) te behandelen.
E2868 Naloxegol Oxalate Naloxegol Oxalate (NKTR-118 Oxalate) is een μ-opioïde-receptor-antagonist met een Ki van 33,8 nM. Naloxegol Oxalate remt de opioïde binding in μ-opioïde receptoren in het maag-darmkanaal en is effectief voor het verlichten van opioïde-geïnduceerde constipatie.
E2880 methylnaltrexone bromide Methylnaltrexone bromide is een antagonist van de µ-opioïde receptor die de levensvatbaarheid van longkankercellen vermindert door Src-activering te remmen.
E7162 CTAP CTAP is een potente, zeer selectieve en bloed-hersenbarrière-penetrerende antagonist van de μ opioid receptor met een IC50 van 3,5 nM. Het vertoont meer dan 1200-voudige selectiviteit ten opzichte van δ opioïde- en somatostatinereceptoren. Het vertoont antidyskinetisch potentieel en kan worden gebruikt voor de studie van L-DOPA-geïnduceerde dyskinesie (LID) en opiaatoverdosis of -verslaving.