Name: JTC-801
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2722
Rating: 5 (10 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S272201 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]31 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.94%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.94

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overig Opioid Receptor Inhibitoren	(+)-Matrine Racecadotril Trimebutine Docusate Sodium Trimebutine maleate Asimadoline hydrochloride BMS-986122 Naloxegol Oxalate methylnaltrexone bromide Aticaprant

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	447.96	Formule	C₂₆H₂₅N₃O₂.HCl	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	244218-51-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCC1=CC=C(C=C1)OCC2=CC=CC=C2C(=O)NC3=CC4=C(C=C(N=C4C=C3)C)N.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL (200.91 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (22.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (11.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Opioid receptor-like1 (ORL1) 94 nM
In vitro	JTC-801 vertoont een ongeveer 12,5-, 129- en 1055-voudige selectiviteit voor de ORL1-receptor (K_i = 8,2 nM) ten opzichte van respectievelijk de μ-, κ- en δ-opioidreceptoren. Deze verbinding remt de forskoline-gestimuleerde cyclische AMP-accumulatie in menselijke ORL1-receptorexprimerende HeLa-cellen niet, maar voorkomt wel nociceptine-geïnduceerde remming van cyclische AMP-accumulatie, wat aangeeft dat deze chemische stof volledige antagonistische activiteit bezit. In ratten-cerebrocorticale membranen remt deze verbinding de ORL1-receptor met een IC50 van 472 nM en de μ-receptor met een IC50 van 1831 nM. Het antagoniseert de onderdrukking van nociceptine op forskoline-geïnduceerde accumulatie van cyclisch AMP volledig met een IC50 van 2,58 μM in HeLa-cellen die de ORL1-receptor tot expressie brengen.
In vivo	Orale toediening van JTC-801 (0,3-3 mg/kg) antagoniseert nociceptine-geïnduceerde allodynie bij muizen en toont een analgetisch effect in een heteplaat-test met muizen en in een formaline-test met ratten. In de muizen-heteplaat-test verlengt deze verbinding de ontsnappingsresponslatentie (ERL) of blootgestelde warmteprikkel met minimale effectieve doses (MED) van 0,01 mg/kg i.v. of 1 mg/kg p.o. In de ratten-formaline-test vermindert het zowel de eerste als de tweede fase van de nociceptieve respons met MED van 0,01 mg/kg71 i.v. of 1 mg/kg p.o. Deze chemische stof normaliseert de pootterugtrekkinglatentie (PWL) dosisafhankelijk. Hoewel het geen chronische constrictieletsel (CCI)-geïnduceerde afname van botmineraalgehalte (BMC) en botmineraaldichtheid (BMD) remt, remt het wel een toename van het aantal osteoclasten. Tactiele allodynie geïnduceerd door L5/L6 ruggenmergzenuwligatie wordt omgekeerd door zowel systemische (3-30 mg/kg) als spinale (22,5 en 45 pg) toediening van deze verbinding op een dosisafhankelijke manier. Bovendien vermindert systemische behandeling de Fos-achtige immunoreactiviteit in de dorsale hoorn van het ruggenmerg (laminae I/II). Het produceert dosisafhankelijke mechanische en koude anti-allodynische effecten met ED50 van respectievelijk 0,83 mg/kg en 1,02 mg/kg.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11815367/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11101358/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14623124/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15763246/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17512052/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21664922/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JTC-801 Opioid Receptor antagonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 447.96