Aurora Kinase Remmers | Aurora Kinase Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1133 | Alisertib (MLN8237) | Alisertib (MLN8237) is een selectieve Aurora A-remmer met een IC50 van 1,2 nM in een celvrije assay, en het heeft een >200-voudig hogere selectiviteit voor Aurora A dan voor Aurora B. Deze verbinding induceert celcyclusarrest, apoptosis en autophagy. Fase 3. |
|
-S113303W0120130926.gif)
|
| S1147 | Barasertib-HQPA (AZD2811) | Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA) is een zeer selectieve Aurora B-remmer met een IC50 van 0,37 nM in een celvrije assay, ~3700 keer selectiever voor Aurora B dan voor Aurora A. Fase 1. |
|
|
| S1048 | Tozasertib (VX-680) | Tozasertib (VX-680) is een pan-Aurora-remmer, voornamelijk gericht tegen Aurora A met een Kiapp van 0,6 nM in een celvrije test, minder krachtig tegen Aurora B/Aurora C en 100-voudig selectiever voor Aurora A dan 55 andere kinasen. De enige uitzonderingen zijn Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3) en BCR-ABL tyrosine kinase, die beide door deze verbinding worden geremd met een Ki van 30 nM. Het induceert apoptosis en autophagy en bevindt zich in Fase 2. |
|
|
| S1103 | ZM 447439 | ZM 447439 is een selectieve en ATP-competitieve remmer voor Aurora A en Aurora B met een IC50 van respectievelijk 110 nM en 130 nM. Het is meer dan 8 keer selectiever voor Aurora A/B dan voor MEK1, Src, Lck en heeft weinig effect tegen CDK1/2/4, Plk1, Chk1, enz. |
|
|
| S1529 | Hesperadin | Hesperadin remt Aurora B potent met een IC50 van 250 nM in een celvrije assay. Het vermindert de activiteit van AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1 en PHK aanzienlijk, terwijl het de MKK1-activiteit in vivo niet remt. |
|
|
| S1100 | MLN8054 | MLN8054 is een potente en selectieve remmer van Aurora A met een IC50 van 4 nM in Sf9 insectencellen. Het is meer dan 40 keer selectiever voor Aurora A dan voor Aurora B. Fase 1. |
|
|
| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) is een Aurora kinase remmer voor Aurora A/B/C met een IC50 van 13 nM/79 nM/61 nM in celvrije assays, matig potent tegen Abl, TrkA, c-RET en FGFR1, en minder potent tegen Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Het induceert apoptosis, celcyclusarrest en autophagy. Deze verbinding bevindt zich in fase 2. |
|
|
| S2770 | MK-5108 | MK-5108 (VX-689) is een zeer selectieve Aurora A-remmer met een IC50 van 0,064 nM in een celvrije assay en is 220- en 190-voudig selectiever voor Aurora A dan Aurora B/C, terwijl het TrkA remt met minder dan 100-voudige selectiviteit. Deze verbinding induceert Autophagy. Fase 1. |
|
-S277001W0220130927.gif)
|
| S1451 | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) is een nieuwe, potente en selectieve remmer van Aurora A met een IC50 van 3,4 nM in een celvrije assay. Het is 1000-voudig selectiever voor Aurora A dan voor Aurora B, en triggert apoptosis via de ROS-gemedieerde UPR signaalroute. |
|
|
| S2719 | AMG-900 | AMG 900 is een potente en zeer selectieve pan-Aurora kinases remmer voor Aurora A/B/C met een IC50 van 5 nM/4 nM /1 nM. Het is >10 keer selectiever voor Aurora kinases dan p38α, Tyk2, JNK2, Met en Tie2. Fase 1. |
|
|
| S1454 | PHA-680632 | PHA-680632 is een potente remmer van Aurora A, Aurora B en Aurora C met een IC50 van respectievelijk 27 nM, 135 nM en 120 nM. Deze verbinding heeft een 10- tot 200-voudig hogere IC50 voor FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2 en VEGFR2/3. |
|
|
| S2744 | CCT137690 | CCT137690 is een zeer selectieve remmer van Aurora A, Aurora B en Aurora C met IC50 van 15 nM, 25 nM en 19 nM. Het heeft weinig effect op het hERG-ionenkanaal. |
|
|
| S2740 | GSK1070916 | GSK1070916 is een omkeerbare en ATP-competitieve remmer van Aurora B/C met IC50 van 3,5 nM/6,5 nM. Het vertoont een >100-voudige selectiviteit tegen het nauw verwante Aurora A-TPX2-complex. Fase 1. |
|
|
| S1154 | SNS-314 | SNS-314 is een krachtige en selectieve remmer van Aurora A, Aurora B en Aurora C met een IC50 van respectievelijk 9 nM, 31 nM en 3 nM. Het is minder potent voor Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf en DDR2. Fase 1. |
|
|
| S2718 | TAK-901 | TAK-901 is een nieuwe remmer van Aurora A/B met een IC50 van 21 nM/15 nM. Het is geen potente remmer van cellulaire JAK2, c-Src of Abl. Fase 1. |
|
|
| S1171 | CYC116 | CYC116 is een potente remmer van Aurora A/B met een Ki van 8,0 nM/9,2 nM, is minder potent voor VEGFR2 (Ki van 44 nM), met een 50-voudig hogere potentie dan CDK's, niet actief tegen PKA, Akt/PKB, PKC, geen effect op GSK-3α/β, CK2, Plk1 en SAPK2A. Fase 1. |
|
|
| S1051New | AZD1152(Barasertib) | AZD1152 (Barasertib) is een selectieve remmer van Aurora B met een Ki van 0,36 nM. |
|
|
| S8699 | SNS-314 Mesylate | SNS-314 Mesylate is een krachtige en selectieve remmer van Aurora A, Aurora B en Aurora C met IC50 van respectievelijk 9 nM, 31 nM en 3 nM, en minder krachtig voor Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf en DDR2. |
|
|
| S8782 | LY3295668 | LY3295668 (AK-01) is een potente, oraal actieve en specifieke remmer van Aurora A kinase met een Ki van 0,8 nM en 1038 nM voor respectievelijk AURKA en AURKB. |
|
|
| S1519 | CCT129202 | CCT129202 is een ATP-competitieve pan-Aurora-remmer voor Aurora A, Aurora B en Aurora C met een IC50 van respectievelijk 0,042 μM, 0,198 μM en 0,227 μM. Het is minder potent voor FGFR3, GSK3β, PDGFRβ, enz. |
|
|
| S9658 | SP-96 | SP-96 is een krachtige, selectieve en niet-ATP-competitieve remmer van Aurora B met een IC50 van 0,316 nM. Deze verbinding kan worden gebruikt voor onderzoek naar triple-negatieve borstkanker (TNBC). |
|
|
| S6214 | H-1152 dihydrochloride | H-1152 dihydrochloride (2HCl) is een membraanpermeabele en selectieve remmer van Rho-associated protein kinase (ROCK). H-1152 remt ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA en CaMK2 met een IC50 van respectievelijk 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM en 0,180 μM. |
|
|
| S7065 | MK-8745 | MK-8745 is een potente en selectieve Aurora A-remmer met een IC50 van 0,6 nM, meer dan 450-voudige selectiviteit voor Aurora A boven Aurora B. | ||
| S9741 | TAS-119 | TAS-119 is een potente, selectieve en oraal actieve remmer van Aurora A, inclusief Aurora B met een IC50 van respectievelijk 1,0 nM en 95 nM. Het vertoont antitumoractiviteiten. | ||
| E0338 | AKI603 | AKI-603 is een remmer van Aurora kinase A (AurA), die is ontwikkeld om resistentie te overwinnen die wordt gemedieerd door de BCR-ABL-T315I-mutatie. | ||
| E0342 | Aurora kinase Inhibitor II | Aurora kinase Inhibitor II, een anilinoquinazoline die zowel een potente als selectieve ATP-competitieve remmer is van Aurora kinase (ARK), heeft het vermogen om de cel te doordringen en is betrokken bij de regulatie van de Cell Cycle, met name celdeling. | ||
| E5904New | 6K465 | 6K465 is een op pyrimidine gebaseerde remmer van Aurora A, die de niveaus van c-MYC en N-MYC oncoproteïnen verlaagt. Het toont een overtuigende antitumorale werkzaamheid aan. | ||
| S2931 | Aurora Kinase Inhibitor III | Aurora Kinase Inhibitor III is een krachtige remmer van Aurora A kinase met een IC50 van 42 nM en heeft een hoge selectiviteit voor Aurora A ten opzichte van BMX, BTK, IGF-1R, c-Src, TRKB, SYK en EGFR (IC50s = respectievelijk 386, 3.550, 591, 1.980, 2.510, 887 en >10.000 nM). | ||
| E1651 | CD532 | CD532 is een potente Aurora A kinase-remmer met een IC50 van 45 nM. Het verbreekt de oorspronkelijke conformatie van Aurora-A, stimuleert de afbraak van N-Myc in N-Myc-gedreven kankers, en vertoont ook antiproliferatieve effecten. | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) is een nieuwe multi-kinase-remmer die Aurora A/B sterk remt met IC50-waarden van respectievelijk 1,2/3,3 nM. Het vertoont ook een krachtige remmende activiteit op FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 en CSF1R en kan worden gebruikt om verschillende prominente signaalroutes te behandeld bij triple-negatieve borstkanker (TNBC). | ||
| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) is een breedspectrum JNK-remmer voor JNK1, JNK2 en JNK3 met een IC50 van respectievelijk 40 nM, 40 nM en 90 nM in celvrije assays; 10-voudig grotere selectiviteit tegen MKK4, 25-voudig grotere selectiviteit tegen MKK3, MKK6, PKB en PKCα, en 100-voudige selectiviteit tegen ERK2, p38, Chk1, EGFR enz. Deze verbinding is ook een breedspectrumremmer van serine/threonine kinases waaronder Aurora kinase A, FLT3 en TRKA met een IC50 van 60 nM, 90 nM en 70 nM. Het remt autophagy en activeert apoptosis. |
|
|
| S1134 | AT9283 | AT9283 is een potente JAK2/3 remmer met een IC50 van 1,2 nM/1,1 nM in celvrije assays; ook potent tegen Aurora A/B, Abl1(T315I). |
|
|
| S1249 | JNJ-7706621 | JNJ-7706621 is een pan-CDK-remmer met de hoogste potentie op CDK1/2 met een IC50 van 9 nM/4 nM en vertoont een >6-voudige selectiviteit voor CDK1/2 dan CDK3/4/6 in celvrije assays. Het remt ook potent Aurora A/B en heeft geen activiteit op Plk1 en Wee1. |
|
|
| S7588 | Reversine | Reversine is een potente human A3 adenosine receptor antagonist met een Ki van 0,66 μM, en een pan-aurora A/B/C kinase remmer met een IC50 van respectievelijk 400 nM/500 nM/400 nM. Wordt ook gebruikt voor dedifferentiatie van stamcellen. |
|
|
| S2158 | KW-2449 | KW-2449 is een multiple-targeted inhibitor, voornamelijk voor Flt3 met een IC50 van 6,6 nM, redelijk potent voor FGFR1, Bcr-Abl en Aurora A; weinig effect op PDGFRβ, IGF-1R, EGFR. Fase 1. |
|
|
| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 heeft selectieve activiteit tegen Aurora A en Flt3 met een IC50 van 14 nM en 1,86 nM, 25-voudig selectiever voor Aurora A dan voor Aurora B en minder potent tegen RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR en PDGFRα. Deze verbinding remt de groei van een breed scala aan menselijke solide tumor- en hematopoëtische kankercellijnen met IC50 van 0,025 tot 0,7 μM, wat apoptose en G2/M-fase-arrestatie induceert. Fase 2. |
|
|
| S7843 | BI-847325 | BI-847325 is een oraal biologisch beschikbare en selectieve dubbele MEK/Aurora kinase-remmer met een IC50 van respectievelijk 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM en 4 nM voor Xenopus laevis Aurora B, menselijke Aurora A en Aurora C, evenals menselijke MEK1 en MEK2. Fase 1. |
|
|
| S2018 | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid is het wijnsteenzuur van ENMD-2076, met selectieve activiteit tegen Aurora A en Flt3 met een IC50 van 14 nM en 1,86 nM, 25 keer selectiever voor Aurora A dan Aurora B en minder potent tegen VEGFR2/KDR en VEGFR3, FGFR1 en FGFR2 en PDGFRα. Fase 2. |
|
|
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib (CS2164) remt selectief meerdere kinasedoelen aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), en vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit , waardoor de snelle proliferatie van tumorcellen wordt geremd, de antitumorimmuniteit wordt verbeterd en tumorangiogenese wordt geremd, om de antitumorale werkzaamheid te bereiken. | ||
| S1272 | XL228 | XL228 is een proteïnekinase-remmer met IC50 van 5 nM, 1,4 nM, 3,1 nM, 1,6 nM, 6,1 nM en 2 nM voor respectievelijk wildtype ABL-kinase, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC en LYN. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.