alleen voor onderzoeksdoeleinden

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) Aurora Kinase remmer

Name: TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1451
Rating: 5 (37 reviews)

Cat.nr.S1451

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) is een nieuwe, potente en selectieve remmer van Aurora A met een IC50 van 3,4 nM in een celvrije assay. Het is 1000-voudig selectiever voor Aurora A dan voor Aurora B, en triggert apoptosis via de ROS-gemedieerde UPR signaalroute.

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) Aurora Kinase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 588.07

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.64%

99.64

Gerelateerde doelwitten	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
Overig Aurora Kinase Inhibitoren	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 AMG-900 PHA-680632

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
HCT116 cells	Proliferation assay	4 days	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 4 days by celltiter assay, IC50=0.19 μM
HT-29 cells	Proliferation assay	4 days	Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 4 days by celltiter assay, IC50=2.9 μM
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	588.07	Formule	C₃₁H₃₁ClFN₇O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1158838-45-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	TC-S 7010			Smiles	CCN1CCN(CC1)C(=O)CC2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=C(C=C4)C(=O)NC5=CC=CC=C5Cl)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 25 mg/mL (42.51 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.250mg/ml (2.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Aurora A Inhibitor I is a novel, potent, and selective inhibitor to Aurora A.
Targets/IC₅₀/Ki	Aurora A (Cell-free assay) 3.4 nM
In vitro	TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) is een 2,4-dianilinopyrimidine die selectief en potent Aurora A remt. Het remt effectief de proliferatie van HCT116 en HT29 cellen, met IC50 van respectievelijk 190 nM en 2,9 μM. De Aurora A selectiviteit van deze verbinding tegen Aurora B hangt af van een enkel aminozuur (Thr217) van Aurora A. In KCL-22 cellen verhoogt het (1-5 μM) de G2/M celfractie, induceert het histone H3 serine 10 fosforylatie en onderdrukt het mitotische Aurora A autofosforylatie op Thr288. Het (0,5-5 μM) onderdrukt ook celproliferatie in KCL-22 cellen, evenals BCR-ABL-negatieve leukemie cellijnen KG-1 en HL-60. Deze verbinding induceert effectief apoptosis in KCL-22 cellen bij 5 μM. In een recente studie is ook gevonden dat het celgroei van HCT116, HT29 en HeLa cellen remt, met IC50 van 377,6 nM, 5,6 μM en 416 nM.
Kinase Assay	Aurora A en B Remmingstests
Kinase Assay	TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) wordt getest in ELISA-formaat met behulp van een GST-fusie (pGEX-4T) van de N-terminus van Histone H3 (aa 1−18) als substraat voor zowel Aurora A als B. Platen worden gecoat met 2 μg/mL substraat in PBS en vervolgens geblokkeerd met 1 mg/mL I-block in PBS. Kinase-reacties worden gedurende 40 min uitgevoerd met 5 ng/mL (0,16 nM) Aurora A of 45 ng/mL (1,1 nM) Aurora B bij 30 μM ATP (~ K_m) in kinasebuffer. De uiteindelijke DMSO-concentratie is 4%. Het product wordt gedetecteerd door incubatie met anti-fosfohiston H3 (Ser10) 6G3 muizenmonoklonaal antilichaam en schaap-anti-muis HRP-conjugaat, gevolgd door wassen en toevoeging van TMB-substraat. Na quenching met 1 M fosforzuur worden platen afgelezen bij 450 nM.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19402633/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22116466/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21992004/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18630890/ [5] https://www.nature.com/articles/s41467-018-05694-4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):