Name: AZD1152(Barasertib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1051
Rating: 5 (7 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.684%

99.684

Gerelateerde doelwitten	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Overig Aurora Kinase Inhibitoren	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	587.54	Formule	C₂₆H₃₁FN₇O₆P	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	722543-31-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (170.2 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Selectivity for Aurora-B over Aurora-A.
In vitro	AZD1152 (Barasertib) is een prodrug die in menselijk plasma wordt omgezet in de actieve stof AZD1152-HQPA, die Aurora-A, Aurora B-INCENP en Aurora C-INCENP remt met K_i's van 687 nM, 0,36 nM en 17,0 nM, wat duidt op een 100-voudige selectiviteit voor Aurora-B boven Aurora-A. Deze verbinding resulteert in een dosisafhankelijke remming van histone H3-fosforylering op Ser¹⁰ in de SW620 colorectale tumorcellijn. Het induceert groeiremming van verschillende typen leukemiecellen, met IC50's van respectievelijk 5, 12 en 8 nM voor ALL PALL-2, MOLM13, MV4-11.
Kinase Assay	Affiniteitsbepaling
Kinase Assay	AZD1152 (Barasertib) wordt geïncubeerd met Aurora A of Aurora B-INCENP en het substraatpeptide. Twintig microliter reactiemengsel (25 mM Tris-HCl, 12,7 mM KCl, 2,5 mM NaF, 0,6 mM dithiothreitol, 6,25 mM MnCl₂, 7,5 μM ATP voor Aurora A-assay en 15 μM voor Aurora B-INCENP-assay, 6,25 μM peptidesubstraat met 0,2 μCi [γ³³P]ATP) wordt vervolgens toegevoegd aan alle testwells om de reactie te starten (om een eindvolume van 50 μL te verkrijgen). Platen worden gedurende 60 minuten bij kamertemperatuur geïncubeerd, reacties worden gestopt door toevoeging van 100 μL 20% v/v orthofosforzuur, en het peptidesubstraat wordt gevangen op positief geladen nitrocellulose P30-filtermat met behulp van een 96-well plaat oogster en vervolgens geanalyseerd op de incorporatie van ³³P met een Beta plaat teller.
In vivo	AZD1152 (Barasertib) (2,5 mg/kg/dag) onderdrukt PhH3 significant met 69% in SW620 colorectale tumoren. Het (10-150 mg/kg/dag) remt de groei in een panel van humane tumorxenografts inclusief Colo205, A549 en HL-60 met een remmingspercentage variërend van 55% tot 100%. Aanvullende resultaten tonen aan dat cellen die aan deze verbinding worden blootgesteld, in apoptose terechtkomen. Het (25 mg/kg) onderdrukt de groei en het gewicht van AZD1152-behandelde tumoren in MOLM13 xenografts aanzienlijk.
Referenties	[1] http://www.aacr.org/home/scientists/meetings--workshops/molecular-targets-and-cancer-therapeutics/previous-molecular-targets-and-cancer-therapeutics-conferences/2005-molecular-targets-and-cancer-therapeutics/proceedings.aspx [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17575233 [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17495131 [4] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17373783

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZD1152(Barasertib) Aurora Kinase remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 587.54