VTP50469

CatalogusnummerS8934 Batch:S893405

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C32H47FN6O4S
Moleculair gewicht 630.82 CAS-nr. 2169916-18-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (158.52 mM)
Ethanol 100 mg/mL (158.52 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving VTP50469 is een potente, zeer selectieve en oraal actieve remmer van de Menin-MLL-interactie met een Ki van 104 pM. VTP50469 vertoont antileukemische activiteit.
Doelen
Menin-MLL interaction
(Cell-free assay)
104 pM(Ki)
In vitro

Cellijnen die MLL-herschikkingen dragen, zijn selectief gevoelig voor VTP50469. Deze verbinding verdringt Menin uit eiwitcomplexen en remt de chromatinebezetting van MLL bij geselecteerde genen. Verlies van MLL-binding leidt tot veranderingen in genexpressie, differentiatie en apoptose.
In vivo

Patiëntafgeleide xenograft (PDX) modellen afkomstig van patiënten met MLL-r AML of MLL-r ALL vertonen een dramatische vermindering van de leukemiebelasting bij behandeling met VTP50469. Meerdere muizen met getransplanteerde MLL-r ALL blijven meer dan een jaar na behandeling met deze verbinding ziektevrij.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    MOLM13 cells, RS4;11 cells

  • Concentraties

    330 nM

  • Incubatietijd

    2 and 7 days

  • Methode

    In order to assess early and delayed gene expression changes, MOLM13 and RS4;11 cells are treated for 2 and 7 days with VTP50469 or DMSO followed by RNA-seq analysis.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    7-9 week-old female NOD.Cg-PrkdcscidIl2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) mice

  • Doseringen

    15 mg/kg, 30 mg/kg, 60 mg/kg, 90 mg/kg, 120 mg/kg

  • Toediening

    Oral gavage

Referenties

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4958
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31821784/

Sellecks VTP50469 Is geciteerd door 7 Publicaties

Disparate leukemia mutations converge on nuclear phase-separated condensates [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3] PubMed: 41192422
Genome-wide CRISPR screen identifies Menin and SUZ12 as regulators of human developmental timing [ Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421] PubMed: 40897805
Nuclear Phase Separation Drives NPM1-mutant Acute Myeloid Leukemia [ bioRxiv, 2025, 2025.05.23.655671] PubMed: 40501735
Arachidonic acid released by PIK3CA mutant tumor cells triggers malignant transformation of colonic epithelium by inducing chromatin remodeling [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00179-4] PubMed: 38614093
MLL1 regulates cytokine-driven cell migration and metastasis [ Sci Adv, 2024, 10(11):eadk0785] PubMed: 38478601
Chemical-induced epigenome resetting for regeneration program activation in human cells [ Cell Rep, 2023, 42(6):112547] PubMed: 37224020
CRISPR-ChIP delineates a Menin-dependent oncogenic DOT1L complex in MLL-leukaemia [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.17.533231] PubMed: None

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.