alleen voor onderzoeksdoeleinden

SNDX-5613 (Revumenib) Menine-remmer

Name: SNDX-5613 (Revumenib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8996
Rating: 5 (6 reviews)

Cat.nr.S8996

Revumenib (SNDX-5613) is een krachtige en selectieve remmer van de menine-MLL-binding met een Ki van 0,15 nM. SNDX-5613 vertoont antiproliferatieve activiteit tegen meerdere cellijnen die MLLr-translocaties bevatten (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) met IC50-waarden variërend van 10-20 nM.

SNDX-5613 (Revumenib) MLL Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 630.82

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.93%

99.93

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Overig MLL Inhibitoren	Ziftomenib (KO-539) VTP50469 Bleximenib oxalate DSP5336

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	630.82	Formule	C₃₂H₄₇FN₆O₄S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	2169919-21-3	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 25 mg/mL (39.63 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (7.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.250mg/ml (1.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	menin-MLL binding 0.15 nM(Ki)
In vitro	Revumenib (SNDX-5613) heeft antiproliferatieve activiteit tegen meerdere cellijnen die MLLr-translocaties bevatten (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8). Het remt de groei van HL-60, een promyelocytische leukemiecellijn zonder een MLL-rearrangement, niet, wat duidt op een selectieve activiteit tegen leukemische cellijnen die MLL-gereorganiseerde (MLLr) fusie-eiwitten bevatten.
In vivo	Bij agressieve MOLM-13 xenografts in naakte ratten, biedt behandeling met Revumenib (SNDX-5613) aanzienlijk overlevingsvoordeel en leukemische controle.
Referenties	[1] https://www.fda.gov/media/138944/download

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06226571	Recruiting	Acute Myeloid Leukemias	Syndax Pharmaceuticals	May 2024	Phase 1
NCT05731947	Recruiting	Colorectal Cancer\|Solid Tumors	Syndax Pharmaceuticals	April 4 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05360160	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center\|Astex Pharmaceuticals Inc.\|Syndax Pharmaceuticals	October 14 2022	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):