BET remmers (BET Inhibitors)
Overige Epigenetics Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7853 | Pelabresib (CPI-0610) | Pelabresib (CPI-0610) is een krachtige en selectieve benzoisoxazoloazepine BET bromodomain remmer met een IC50 van 39 nM voor BRD4-BD1 in de TR-FRET test en ondergaat momenteel menselijke klinische proeven voor hematologische maligniteiten. CPI-0610 remt de expressie van Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) doelgenen. |
|
|
| E1517 | ZEN-3694 (BET-IN-19) | ZEN-3694 is een oraal biologisch beschikbare bromodomein extraterminale remmer (BETi) die leidt tot neerwaartse regulatie van de expressie van AR-signalering in modellen voor gemetastaseerd castratieresistent prostaatcarcinoom (mCRPC). |
|
|
| S7189 | Molibresib (I-BET-762) | Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) is een remmer voor BET-eiwitten met een IC50 van ~35 nM in een celvrije test. Het onderdrukt de productie van pro-inflammatoire eiwitten door macrofagen en blokkeert acute ontsteking, en is zeer selectief ten opzichte van andere bromodomein-bevattende eiwitten. |
|
|
| S8400 | Mivebresib (ABBV-075) | Mivebresib (ABBV-075) is een nieuwe BET family bromodomain remmer. Het bindt bromodomeinen van BRD2/4/T met vergelijkbare affiniteiten (Ki van 1-2,2 nM) en is zeer selectief voor 18 geteste bromodomeinproteïnen (Kd > 1 μM; meer dan 600-voudige selectiviteit t.o.v. BRD4), maar vertoont een ruwweg 10-voudig zwakkere potentie ten opzichte van BRD3 (Ki van 12,2 nM) en heeft matige activiteit ten opzichte van CREBBP (Kd = 87 μM; 54-voudige selectiviteit t.o.v. BRD4). Mivebresib (ABBV-075) triggert efficiënt apoptosis in diverse tumorcellen. |
|
|
| S8753 | INCB054329 | INCB054329 is een structureel onderscheidende bromodomein en extraterminaal domein (BET)-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM en 63 nM voor BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 en BRDT-BD2. |
|
|
| S7110 | (+)-JQ1 | (+)-JQ1 is een BET bromodomain-remmer, met een IC50 van 77 nM/33 nM voor BRD4(1/2) in celvrije assays, die bindt aan alle bromodomeinen van de BET-familie, maar niet aan bromodomeinen buiten de BET-familie. (+)-JQ1 onderdrukt celproliferatie via het induceren van autophagy. (+)-JQ1 remt de expressie van Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3)-doelgenen. |
|
|
| S8762 | dBET6 | dBET6 is een zeer celpermeabele PROTAC-degrader van BET-bromodomeinen met een IC50 van 14 nM voor BRD4-binding. dBET6 induceert ook c-MYC-downregulatie en apoptose. |
|
|
| E1103 | AU-15330 | AU-15330 is een proteolyse-targetend chimeer (PROTAC) afbraakmiddel van de SWI/SNF ATPase-subeenheden, SMARCA2 en SMARCA4, dat een krachtige remming van de tumorgroei kan induceren in xenograftmodellen van prostaatkanker. |
|
|
| S7360 | Birabresib (OTX015) | Birabresib (OTX015, MK 8628) is een potente BET bromodomain remmer met een EC50 variërend van 10 tot 19 nM voor BRD2, BRD3 en BRD4 in celvrije assays. Het remt de expressie van Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) doelgenen. |
|
|
| S2780 | I-BET151 (GSK1210151A) | I-BET151 (GSK1210151A) is een nieuwe selectieve BET-remmer die BRD2, BRD3 en BRD4 target met respectievelijke IC50-waarden van 0,5 μM, 0,25 μM en 0,79 μM in celvrije assays. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.