Name: Saroglitazar
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9674
Rating: 5 (1 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S967401 Zuiverheid: 98.62%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

98.62

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overig PPAR Inhibitoren	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	439.57	Formule	C₂₅H₂₉NO₄S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	2 years 4°C liquid
CAS-nr.	495399-09-2	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Lipaglyn, ZYH1			Smiles	CCOC(CC1=CC=C(C=C1)OCCN2C(=CC=C2C3=CC=C(C=C3)SC)C)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.650mg/ml (3.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.710mg/ml (1.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	hPPARα (Cell-free assay) 0.65 pM(EC50) hPPARγ (Cell-free assay) 3 nM(EC50)
In vitro	Saroglitazar is een nieuw, niet-thiazolidinedion (TZD) en niet-fibraatzuurderivaat dat is ontworpen om te fungeren als dubbele regulator van lipide- en glucose-Metabolism door peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR) te activeren. De EC50-waarden van deze verbinding, beoordeeld in HepG2-cellen met behulp van een PPAR-transactivatietest voor hPPARa en hPPARc, zijn respectievelijk 0,65 pmol/L en 3 nmol/L.
In vivo	Bij db/db-muizen veroorzaakt een 12-daagse behandeling met Saroglitazar (0,01–3 mg/kg per dag, oraal) dosisafhankelijke verlagingen van serumtriglyceriden (TG), vrije vetzuren (FFA) en glucose. De ED50 voor deze effecten blijkt respectievelijk 0,05, 0,19 en 0,19 mg/kg te zijn, met een zeer significante (91%) vermindering van serume-insuline en AUC-glucose na orale glucose-toediening (59%) bij een dosis van 1 mg/kg. Een significante vermindering van serum-TG (tot 90%) wordt ook waargenomen bij Zucker fa/fa-ratten, Zwitserse albino-muizen en bij Golden Syrian hamsters die een vetrijk-cholesterolrijk (HF-HC) dieet kregen. LDL-cholesterol wordt significant verlaagd bij hApoB100/hCETP dubbel-transgene muizen en HF-HC-dieet gevoerde Golden Syrian hamsters. Hyperinsulinemische-euglycemische clamp-studie bij Zucker fa/fa-ratten toont potente insuline-sensibiliserende activiteit aan. Deze verbinding vertoont ook een significante daling van de SBD (22 mmHg) en een toename (62,1%) van de serum-adiponectinespiegels bij Zucker fa/fa-ratten. Een 90-daagse herhaalde dosis vergelijkende studie bij Wistar-ratten en marmosetten bevestigt het werkzaamheidspotentieel (TG-verlaging) van deze chemische stof en heeft een laag risico op PPAR-geassocieerde bijwerkingen bij mensen aangegeven.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26171220/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05211284	Recruiting	Nonalcoholic Steatohepatitis	Zydus Therapeutics Inc.	September 26 2022	Phase 2
NCT04112446	Completed	Healthy	Zydus Therapeutics Inc.	September 20 2019	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Saroglitazar PPAR agonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 439.57