MS023

CatalogusnummerS8112 Batch:S811203

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H25N3O
Moleculair gewicht 287.40 CAS-nr. 1831110-54-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (198.32 mM)
Ethanol 29 mg/mL (100.9 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving MS023 is een krachtige, selectieve en celactieve Type I PRMT-remmer met een IC50 van respectievelijk 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM en 5 nM voor PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 en PRMT8.
Doelen
PRMT6
(Cell-free assay)		 PRMT8
(Cell-free assay)		 PRMT1
(Cell-free assay)		 PRMT4
(Cell-free assay)		 PRMT3
(Cell-free assay)
4 nM 5 nM 30 nM 83 nM 119 nM
In vitro

MS023 verlaagt krachtig de cellulaire niveaus van H4R3me2a in MCF7- en HEK293-cellen door de PRMT1/6-methyltransferase-activiteit te remmen met een IC50 van respectievelijk 9 nM en 56 nM. Deze verbinding remt ook de celgroei en induceert potentieel groeistop en een afgevlakte morfologie bij lage concentraties. Het vertoonde een hoge potentie voor Type I PRMTs, waaronder PRMT1, 3, 4, 6 en 8, maar was volledig inactief tegen Type II en Type III PRMTs, proteïne lysine methyltransferases en DNA methyltransferases. Deze chemische stof verlaagde krachtig de cellulaire niveaus van histon-arginine asymmetrische dimethylering. Het verminderde ook de globale niveaus van arginine asymmetrische dimethylering en verhoogde tegelijkertijd de niveaus van arginine monomethylering en symmetrische dimethylering in cellen.
In vivo

Deze verbinding is een krachtige, selectieve en celactieve Type I PRMT remmer.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • PRMT Biochemische Assays

    Een scintillatieproximiteitsassay (SPA) wordt gebruikt om het effect van testverbindingen op het remmen van de methyltransferreactie gekatalyseerd door PRMTs te beoordelen. Kortom, het getritieerde S-adenosyl-L-methionine (3H-SAM) wordt gebruikt als donor van de methylgroep. Het (3H) gemethyleerde biotine-gelabelde peptide wordt gevangen in een streptavidine/scintiller-gecoate microplaat, wat de ingebouwde 3H-methyl en de scintiller dicht bij elkaar brengt, wat resulteert in lichtemissie die wordt gekwantificeerd door het radioactiviteitssignaal (counts per minute) te volgen zoals gemeten door een TopCount NXT Microplate Scintillation and Luminescence Counter. Indien nodig wordt niet-getritieerd SAM gebruikt om de reacties aan te vullen. De IC50-waarden worden bepaald onder gebalanceerde omstandigheden bij Km-concentraties van zowel substraat als cofactor door titratie van testverbindingen in het reactiemengsel.
Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    MCF7, U2Os, HFF, HCT116, HEK293 , A549, MDA-MB-231 and T98G

  • Concentraties

    ~100 μM

  • Incubatietijd

    --

  • Methode

    Different cell lines are seeded on 96-well plates at density 3000/well and treated with MS023 at 0, 0.1, 1, 10, 50 and 100 μM concentrations for 96 h. MCF7, U2Os, HFF, HCT116, HEK293 are grown in DMEM and A549, MDA-MB-231 and T98G in RPMI supplemented with 10% FBS, penicillin (100 U/mL) and streptomycin (100 mg/mL). This compound is replaced after 48 h. The confluency is measured using IncuCyte™ ZOOM live cell imaging device and analysed with IncuCyte™ ZOOM (2015A) software based on phase contrast images.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    Nude mice

  • Doseringen

    80 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26598975/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31217189/

Sellecks MS023 Is geciteerd door 17 Publicaties

Prmt1-mediated methylation regulates Ncoa4 stability to transactivate Adamts genes and promote bone extracellular matrix degradation in chronic hematogenous osteomyelitis [ Biol Direct, 2025, 20(1):60] PubMed: 40346625
PRMT1-mediated modification of H4R3me2a promotes liver cancer progression by enhancing the transcriptional activity of SOX18 [ Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647] PubMed: 40130992
Intratumoral CXCL13+ CD160+ CD8+ T cells promote the formation of tertiary lymphoid structures to enhance the efficacy of immunotherapy in advanced gastric cancer [ J Immunother Cancer, 2024, 12(9)e009603] PubMed: 39244216
KRASG 12C-inhibitor-based combination therapies for pancreatic cancer: insights from drug screening [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725] PubMed: 39253995
Inhibition of epigenetic and cell cycle-related targets in glioblastoma cell lines reveals that onametostat reduces proliferation and viability in both normoxic and hypoxic conditions [ Sci Rep, 2024, 14(1):4303] PubMed: 38383756
Attenuation of protein arginine dimethylation via S-nitrosylation of protein arginine methyltransferase 1 [ J Pharmacol Sci, 2024, 154(3):209-217] PubMed: 38395522
EGR3 reduces podocyte inflammatory damage in obesity related glomerulopathy by inhibiting the PRMT1/p-STAT3 pathway [ Zhong Nan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban, 2024, 49(3):349-358] PubMed: 38970508
Attenuation of protein arginine dimethylation via S-nitrosylation of protein arginine methyltransferase 1 [ Journal of Pharmacological Sciences, 2024, Pages 209-217] PubMed: none
PRMT1 mediated methylation of cGAS suppresses anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2023, 14(1):2806] PubMed: 37193698
PRMT blockade induces defective DNA replication stress response and synergizes with PARP inhibition [ Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326] PubMed: 38118413

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.