E1 Activating remmers (E1 Activating Inhibitors)

Overige Ubiquitin Inhibitoren

DUB E2 conjugating E3 Ligase p97 SUMO

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S7109	MLN4924 (Pevonedistat)	MLN4924 is een kleinmoleculair remmer van het Nedd8 activerende enzym (NAE) met een IC50 van 4 nM.	Nature, 2025, 642(8068):785-795 Nat Commun, 2025, 16(1):2526 Nat Commun, 2025, 16(1):3756
S8341	TAK-243 (MLN7243)	TAK-243 (MLN7243) is een krachtige, mechanisme-gebaseerde kleinmoleculaire remmer van het ubiquitin activating enzyme (UAE) met een IC50 van 1 ± 0,2 nM in de UBCH10 E2 thioester-assay. Het heeft minimale remmende activiteit in een panel van kinase- en receptorassays, evenals op menselijk koolzuuranhydrase type I en type II. TAK-243 (MLN7243) induceert ER stress, heft de NF-κB-pathway-activatie op en bevordert apoptosis.	Mol Cell, 2025, 85(18):3505-3523.e17 Leukemia, 2025, 39(8):1997-2009. J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):717
S7129	PYR-41	PYR-41 is de eerste celpermeabele remmer van ubiquitine-activerend enzym E1, zonder activiteit bij E2. Deze verbinding induceert apoptose.	Nat Commun, 2025, 16(1):3756 Redox Biol, 2025, 81:103522 EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
S8697	ML792	ML-792 is een potente en selectieve remmer van het SUMO (small ubiquitin-like modifier)-activerende enzym (SAE). ML-792 remt SAE/SUMO1 en SAE/SUMO2 in ATP-anorganisch pyrofosfaat (PPi) uitwisselingstests met IC50 van respectievelijk 3 nM en 11 nM.	Mol Cell, 2025, 85(5):877-893.e9 Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01394-y Genes Dev, 2024, 38(13-14):614-630
S8849	TAS4464	TAS4464 is een potente en zeer selectieve NEDD8 activerende enzym (NAE) remmer met een IC50 van 0,955 nM. Deze verbinding vertoont superieure antitumoractiviteit met langdurige doelwitinhibitie.	Nat Commun, 2024, 15(1):603 Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae104
S0309	COH000	COH000 is een allosterische, covalente en irreversibele ubiquitine-achtige 1-activerende enzym (SUMO-activerende enzym / E1) remmer met een IC50 van 0,2 μM voor SUMOylatie in vitro.	iScience, 2025, 28(6):112555
S5841	DKM 2-93	DKM 2-93 is een relatief selectieve leidende remmer van ubiquitin-like modifier activating enzyme 5 (UBA5).	Cell Rep, 2025, 44(10):116433
E1953	Pevonedistat hydrochloride	Pevonedistat hydrochloride (MLN4924 hydrochloride) is een krachtige en selectieve remmer van het NEDD8-activerende enzym (NAE) met een IC50 van 4,7 nM. Het verstoort de culline-RING-ligase-gemedieerde eiwitafbraak, wat leidt tot apoptotische celdood in menselijke tumorcellen door deregulatie van de S-fase DNA-synthese.
E7952	PYZD-4409	PYZD-4409 is een potente en specifieke kleine molecule remmer van het ubiquitine-activerende enzym UBA1 (E1) met een IC50 van 20 μM. Het induceert celdood in maligne cellen en remt bij voorkeur de clonogene groei van primaire acute myeloïde leukemiecellen en kan worden gebruikt als onderzoek voor de ontwikkeling van behandelingen voor hematologische maligniteiten.
S3400	NEDD8 inhibitor M22	NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22) is een nieuwe selectieve NEDD8 activating enzyme (NAE) remmer met een GI50 van 5,5 μM in A549 cellen.