alleen voor onderzoeksdoeleinden

INCB057643 BET remmer

Name: INCB057643
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8714
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S8714

INCB057643 is een BET-remmer die bindt aan de geacetyleerde lysineherkenningsmotieven in de BRD van BET-eiwitten, waardoor de interactie tussen deze verbinding en geacetyleerde lysines op histonen wordt voorkomen.

INCB057643 BET remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 415.46

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.06%

99.06

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Overig BET Inhibitoren	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	415.46	Formule	C₂₀H₂₁N₃O₅S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1820889-23-3	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1(C(=O)N(C2=CC(=CC(=C2O1)C3=CN(C(=O)C4=C3C=CN4)C)S(=O)(=O)C)C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL (199.77 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.15mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.59mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	BET
In vitro	INCB057643 remt de binding van BRD2/BRD3/BRD4 aan een geacetyleerd histon H4-peptide in het lage nM-bereik en is selectief ten opzichte van andere bromodomein-bevattende eiwitten. In vitro analyses tonen aan dat deze verbinding de proliferatie van menselijke AML-, DLBCL- en multiple myeloomcellijnen remt, met een overeenkomstige afname van MYC-eiwitniveaus. Celcyclusanalyses geven aan dat G1-arrest en een concentratieafhankelijke toename van apoptose worden waargenomen binnen 48 uur na behandeling met deze chemische stof. De productie van verschillende cytokinen, waaronder IL-6, IL-10 en MIP-1α, werd onderdrukt door deze verbinding in humaan en muizenvolbloed dat ex vivo met LPS werd gestimuleerd. Het remt de proliferatie van prostaatcarcinoomcellijnen. In kortetermijncelproliferatietesten lijkt deze chemische stof effectiever tegen androgeen-afhankelijke (VCaP en LNCaP) dan tegen androgeen-onafhankelijke (DU145 en PC3) cellen.
In vivo	Orale toediening van INCB057643 resulteerde in significant antitumorale werkzaamheid in xenograftmodellen van AML, myeloom en DLBCL. Behandeling van muizen met 22Rv1-tumorxenografts met deze verbinding (3 mg/kg) leidde tot significante remming van de tumorgroei (T/C%:45%) en consistente vermindering van het tumorgewicht in verhouding tot met vehiculum behandelde muizen.
Referenties	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/5071# [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/5080

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):