Technische gegevens
| Formule | C20H21N3O5S |
||||||
| Moleculair gewicht | 415.46 | CAS-nr. | 1820889-23-3 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 83 mg/mL (199.77 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | INCB057643 is een BET-remmer die bindt aan de geacetyleerde lysineherkenningsmotieven in de BRD van BET-eiwitten, waardoor de interactie tussen deze verbinding en geacetyleerde lysines op histonen wordt voorkomen. | |
|---|---|---|
| Doelen |
|
|
| In vitro | INCB057643 remt de binding van BRD2/BRD3/BRD4 aan een geacetyleerd histon H4-peptide in het lage nM-bereik en is selectief ten opzichte van andere bromodomein-bevattende eiwitten. In vitro analyses tonen aan dat deze verbinding de proliferatie van menselijke AML-, DLBCL- en multiple myeloomcellijnen remt, met een overeenkomstige afname van MYC-eiwitniveaus. Celcyclusanalyses geven aan dat G1-arrest en een concentratieafhankelijke toename van apoptose worden waargenomen binnen 48 uur na behandeling met deze chemische stof. De productie van verschillende cytokinen, waaronder IL-6, IL-10 en MIP-1α, werd onderdrukt door deze verbinding in humaan en muizenvolbloed dat ex vivo met LPS werd gestimuleerd. Het remt de proliferatie van prostaatcarcinoomcellijnen. In kortetermijncelproliferatietesten lijkt deze chemische stof effectiever tegen androgeen-afhankelijke (VCaP en LNCaP) dan tegen androgeen-onafhankelijke (DU145 en PC3) cellen. |
|
| In vivo | Orale toediening van INCB057643 resulteerde in significant antitumorale werkzaamheid in xenograftmodellen van AML, myeloom en DLBCL. Behandeling van muizen met 22Rv1-tumorxenografts met deze verbinding (3 mg/kg) leidde tot significante remming van de tumorgroei (T/C%:45%) en consistente vermindering van het tumorgewicht in verhouding tot met vehiculum behandelde muizen. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
Sellecks INCB057643 Is geciteerd door 1 Publicatie
| The synergy of the XPO1 inhibitors combined with the BET inhibitor INCB057643 in high-grade B-cell lymphoma via downregulation of MYC expression [ Sci Rep, 2023, 13(1):18554] | PubMed: 37899423 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.