alleen voor onderzoeksdoeleinden

GSK J1 Histone Demethylase remmer

Name: GSK J1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7581
Rating: 5 (14 reviews)

Cat.nr.S7581

GSK-J1 is een zeer potente remmer van H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) en UTX (KDM6A) met een IC50 van 60 nM in celvrije assays voor JMJD3 (KDM6B), respectievelijk, >10-voudige selectiviteit ten opzichte van andere geteste demethylases, met een IC50 van 0.95μM en 1.76μM ten opzichte van JARID1B/C.

GSK J1 Histone Demethylase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 389.45

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Overig Histone Demethylase Inhibitoren	GSK-J4 Hydrochloride SP2509 GSK-LSD1 2HCl Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride JIB-04 CPI-455 HCl OG-L002 IOX1 ML324 CPI-455

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	389.45	Formule	C₂₂H₂₃N₅O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1373422-53-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CN(CCC2=CC=CC=C21)C3=NC(=NC(=C3)NCCC(=O)O)C4=CC=CC=N4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 77 mg/mL (197.71 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (2.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.900mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	JMJD3 60 nM
In vitro	In HEK-293 cellen remt GSK-J1 de activiteiten van transiënt getransfecteerde JMJD3 en UTX. GSK-J1 remt ook de TNF-α productie door humane primaire macrofagen door de totale nucleaire H3K27me3 niveaus te verhogen. In MC3T3-E1 cellen onderdrukt GSK-J1 de expressies van Runx2 en Osterix en de ALP-activiteit, en verhoogt het de globale niveaus van H3K27me3.
Kinase Assay	MALDI-TOF-analyse van JmjD3- en UTX-activiteit
Kinase Assay	Gezuiverd JmjD3 (1 μM) en UTX (3 μM) worden geïncubeerd met 10 μM peptide [Biotin-KAPRKQLATKAARK(me3)SAPATGG] in 50 mM HEPES pH 7,5, 150 mM KCl, 50μM (NH4)₂SO₄·FeSO₄·H₂O, 1 mM 2-oxoglutaraat en 2 mM ascorbaat (JmjD3, 3 minuten bij 25°C; UTX, 20 minuten bij 25°C) met verschillende concentraties van de remmer (0, 0,005, 0,01, 0,02, 0,05, 0,1 μM). 10 mM EDTA wordt toegevoegd om de reactie te stoppen. De reactie wordt ontzout met een zip-tip en gespot op een MALDI-plaat met α-cyano-4-hydroxykaneelzuur MALDI-matrix. Monsters worden geanalyseerd op een MALDI-TOF R-systeem.
In vivo	GSK-J1, een kleinmoleculaire remmer van JMJD3, interfereerde direct met de transcriptie van ontstekingsgerelateerde genen door H3K27me3-modificatie van hun promotoren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22842901/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25920016/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35526564/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):