alleen voor onderzoeksdoeleinden

OG-L002 Histone Demethylase remmer

Name: OG-L002
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7237
Rating: 5 (19 reviews)

Cat.nr.S7237

OG-L002 is een potente en specifieke LSD1-remmer met een IC50 van 20 nM in een celvrije test, met een 36- en 69-voudige selectiviteit ten opzichte van respectievelijk MAO-B en MAO-A.

OG-L002 Histone Demethylase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 225.29

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S723701 DMSO]45 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.8%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.8

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Overig Histone Demethylase Inhibitoren	GSK-J4 Hydrochloride SP2509 GSK-LSD1 2HCl Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride JIB-04 CPI-455 HCl IOX1 GSK J1 ML324 CPI-455

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	225.29	Formule	C₁₅H₁₅NO	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1357302-64-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1C(C1N)C2=CC=C(C=C2)C3=CC(=CC=C3)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 45 mg/mL (199.74 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (4.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	This selective LSD1 inhibitor was discovered in 2013. Potential for use in viral diseases such as HSV and VZV.
Targets/IC₅₀/Ki	LSD1 (Cell-free assay) 20 nM
In vitro	OG-L002 remt potent de HSV IE-genexpressie in zowel HeLa- als HFF-cellen met een IC50 van respectievelijk ~10 μM en ~3 μM. Deze samengestelde behandeling (50 μM) resulteert in een verminderde productie van nakomelingen zonder significante toxiciteit in HeLa- of HFF-cellen. Het (50 μM) verhoogt de niveaus van repressief chromatine op virale IE-genpromotors. Bovendien onderdrukt deze chemische stof ook de expressie van hCMV IE-genen en het adenovirus E1A-gen.
Kinase Assay	LSD1 demethyleringsassay
Kinase Assay	De demethylase-activiteit wordt gemeten door de afgifte van H2O2 geproduceerd tijdens het katalytische proces, met behulp van de Amplex Red peroxide/peroxidase-gekoppelde assaykit. Elke reactie wordt in drievoud uitgevoerd. De maximale LSD1-demethylase-activiteit wordt verkregen in afwezigheid van remmer en gecorrigeerd voor achtergrondfluorescentie. De K_i (IC50) van deze verbinding wordt berekend als halfmaximale activiteit.
In vivo	OG-L002 (6 tot 40 mg/kg) onderdrukt HSV primaire infectie op een dosisafhankelijke manier in een muismodel. Bovendien onderdrukt deze verbinding ook de HSV-reactivering uit latentie in een muizenganglion-explantmodel.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23386436/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):