Home Epigenetics Histone Demethylase

Histone Demethylase

Overige Epigenetics Inhibitoren

Histone Methyltransferase BET DNA Methyltransferase p300/CBP Histone Acetyltransferase MicroRNA NSD EZH1 RNA Methyltransferase SF3B
Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S7070 GSK-J4 Hydrochloride GSK J4 HCl is een celpermeabel prodrug van GSK J1, de eerste selectieve remmer van de H3K27 histone demethylase JMJD3 en UTX met een IC50 van 60 nM in een celvrije test en inactief tegen een panel van demethylasen van de JMJ-familie.
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
Nat Cell Biol, 2024, 26(7):1165-1175
J Clin Invest, 2024, 134(24)e173403
Verified customer review of GSK-J4 Hydrochloride
S7680 SP2509 SP2509 (HCI-2509) is een selectieve histon-demethylase LSD1-remmer met een IC50 van 13 nM, die geen activiteit vertoont tegen MAO-A, MAO-B, lactaatdehydrogenase en glucose-oxidase. Deze verbinding induceert apoptose en bevordert autofagie.
Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
Verified customer review of SP2509
S7574 GSK-LSD1 2HCl GSK-LSD1 2HCl is een irreversibele en selectieve LSD1-remmer met een IC50 van 16 nM, > 1000 keer selectiever dan andere nauw verwante FAD-gebruikende enzymen (d.w.z. LSD2, MAO-A, MAO-B).
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
S7795 Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride ORY-1001 (RG-6016) 2HCl is een oraal actieve en selectieve lysine-specifieke demethylase LSD1/KDM1A remmer met een IC50 van <20 nM, met hoge selectiviteit tegen gerelateerde FAD-afhankelijke aminoxidases. Fase 1.
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w
Nat Commun, 2024, 15(1):5631
Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
Verified customer review of Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride
S7281 JIB-04 JIB-04 (NSC 693627) is een pan-selectieve Jumonji histone demethylase-remmer met een IC50 van respectievelijk 230, 340, 855, 445, 435, 1100 en 290 nM voor JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C en JMJD2D in celvrije assays. Deze verbinding induceert ook cel-apoptose.
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
J Immunother Cancer, 2025, 13(10)e013269
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
Verified customer review of JIB-04
S8287 CPI-455 HCl CPI-455 HCl is een specifieke KDM5-remmer met een halfmaximale remmende concentratie (IC50) van 10 ± 1 nM voor full-length KDM5A in enzymatische assays, wat de globale niveaus van H3K4-trimethylering (H3K4me3) verhoogt en het aantal DTP's vermindert in meerdere kankercellijnmodellen behandeld met standaardchemotherapie of gerichte middelen.
Nature, 2023, 622(7983):619-626
Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
EBioMedicine, 2023, 92:104602
S7237 OG-L002 OG-L002 is een potente en specifieke LSD1-remmer met een IC50 van 20 nM in een celvrije test, met een 36- en 69-voudige selectiviteit ten opzichte van respectievelijk MAO-B en MAO-A.
Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
Verified customer review of OG-L002
S7234 IOX1 IOX1 is een potente en breed-spectrum remmer van 2OG oxygenases, inclusief de JmjC demethylases. Deze verbinding is een remmer van ALKBH5.
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Front Immunol, 2024, 15:1308978
S7581 GSK J1 GSK-J1 is een zeer potente remmer van H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) en UTX (KDM6A) met een IC50 van 60 nM in celvrije assays voor JMJD3 (KDM6B), respectievelijk, >10-voudige selectiviteit ten opzichte van andere geteste demethylases, met een IC50 van 0.95μM en 1.76μM ten opzichte van JARID1B/C.
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Commun Biol, 2025, 8(1):269
Chem Biol Interact, 2025, 418:111576
S7296 ML324 ML324 is een selectieve remmer van jumonji histone demethylase (JMJD2) met een IC50 van 920 nM.
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
EBioMedicine, 2023, 92:104602