alleen voor onderzoeksdoeleinden

CPI-455 HCl Histone Demethylase remmer

Name: CPI-455 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8287
Rating: 5 (23 reviews)

Cat.nr.S8287

CPI-455 HCl is een specifieke KDM5-remmer met een halfmaximale remmende concentratie (IC50) van 10 ± 1 nM voor full-length KDM5A in enzymatische assays, wat de globale niveaus van H3K4-trimethylering (H3K4me3) verhoogt en het aantal DTP's vermindert in meerdere kankercellijnmodellen behandeld met standaardchemotherapie of gerichte middelen.

CPI-455 HCl Histone Demethylase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 314.77

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.77%

99.77

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Overig Histone Demethylase Inhibitoren	GSK-J4 Hydrochloride SP2509 GSK-LSD1 2HCl Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride JIB-04 OG-L002 IOX1 GSK J1 ML324 CPI-455

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
Sf9	Function assay		1 hr	Inhibition of human N-terminal FLAG/His-tagged KDM5B (2 to 751 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using H3(1-21)K4(Me3)-GGK(Biotin)/2-OG as substrate measured after 1 hr by Alphalisa assay, IC50=0.337μM	30745098
Sf9	Function assay		1 hr	Inhibition of human C-terminal FLAG-tagged KDM5A (1 to 1090 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using H3(1-21)K4(Me3)-GGK(Biotin)/2-OG as substrate measured after 1 hr by Alphalisa assay, IC50=0.506μM	30745098
Sf9	Function assay		1 hr	Inhibition of full-length human N-terminal FLAG/His-tagged KDM5C (2 to 1560 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using H3(1-21)K4(Me3)-GGK(Biotin)/2-OG as substrate measured after 1 hr by Alphalisa assay, IC50=3.01μM	30745098
PC9	Function assay		4 days	Inhibition of KDM5A in human PC9 cells assessed as increase in H3K4me3 levels preincubated for 4 days measured up to 24 hrs by ELISA, EC50=5.2μM	27476424
Sf9	Function assay		1 hr	Inhibition of human C-terminal FLAG-tagged KDM6B (1043 to end residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using H3(21-44)-K27(Me3)-GK(Biotin)/2-OG as substrate measured after 1 hr by Alphalisa assay, IC50=14.3μM	30745098
MDA-MB-231	Growth inhibition assay	50 uM	72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells at 50 uM after 72 hrs by Alamar blue staining based fluorescence assay	30745098
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	314.77	Formule	C₁₆H₁₅ClN₄O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	2095432-28-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)C1=C(N=C2C(=CNN2C1=O)C#N)C3=CC=CC=C3.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL (200.14 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.550mg/ml (4.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.550mg/ml (4.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	KDM5A (Cell-free assay) 10 nM
In vitro	CPI-455 heeft een verbeterde potentie tegen KDM5A en vertoont ~200-voudige selectiviteit voor KDM5A boven KDM4C. CPI-455 remt KDM5A, KDM5B en KDM5C in vergelijkbare mate, maar toonde aanzienlijk zwakkere potentie ten opzichte van KDM4C en KDM7B (~200- en 770-voudig, respectievelijk) en geen meetbare remming van KDM2B, KDM3B of KDM6A. CPI-455-gemedieerde KDM5-remming resulteert in een dosisafhankelijke toename van globale H3K4me3 in HeLa-cellen. CPI-455 verandert specifiek de H3K4-methylering in cellen en bindt aan de actieve site van demethylase.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27214401/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):