GSK J1

CatalogusnummerS7581 Batch:S758105

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H23N5O2
Moleculair gewicht 389.45 CAS-nr. 1373422-53-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (200.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving GSK-J1 is een zeer potente remmer van H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) en UTX (KDM6A) met een IC50 van 60 nM in celvrije assays voor JMJD3 (KDM6B), respectievelijk, >10-voudige selectiviteit ten opzichte van andere geteste demethylases, met een IC50 van 0.95μM en 1.76μM ten opzichte van JARID1B/C.
Doelen
JMJD3
60 nM
In vitro

In HEK-293 cellen remt GSK-J1 de activiteiten van transiënt getransfecteerde JMJD3 en UTX. GSK-J1 remt ook de TNF-α productie door humane primaire macrofagen door de totale nucleaire H3K27me3 niveaus te verhogen.

In MC3T3-E1 cellen onderdrukt GSK-J1 de expressies van Runx2 en Osterix en de ALP-activiteit, en verhoogt het de globale niveaus van H3K27me3.

In vivo

GSK-J1, een kleinmoleculaire remmer van JMJD3, interfereerde direct met de transcriptie van ontstekingsgerelateerde genen door H3K27me3-modificatie van hun promotoren.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • MALDI-TOF-analyse van JmjD3- en UTX-activiteit

    Gezuiverd JmjD3 (1 μM) en UTX (3 μM) worden geïncubeerd met 10 μM peptide [Biotin-KAPRKQLATKAARK(me3)SAPATGG] in 50 mM HEPES pH 7,5, 150 mM KCl, 50μM (NH4)2SO4·FeSO4·H2O, 1 mM 2-oxoglutaraat en 2 mM ascorbaat (JmjD3, 3 minuten bij 25°C; UTX, 20 minuten bij 25°C) met verschillende concentraties van de remmer (0, 0,005, 0,01, 0,02, 0,05, 0,1 μM). 10 mM EDTA wordt toegevoegd om de reactie te stoppen. De reactie wordt ontzout met een zip-tip en gespot op een MALDI-plaat met α-cyano-4-hydroxykaneelzuur MALDI-matrix. Monsters worden geanalyseerd op een MALDI-TOF R-systeem.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22842901/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25920016/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35526564/

Sellecks GSK J1 Is geciteerd door 14 Publicaties

Methylstat sensitizes ovarian cancer cells to PARP-inhibition by targeting the histone demethylases JMJD1B/C [ Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z] PubMed: 39915607
Regulation of chromatin modifications through coordination of nucleus size and epithelial cell morphology heterogeneity [ Commun Biol, 2025, 8(1):269] PubMed: 39979587
Inhibition of JMJD3 attenuates acute liver injury by suppressing inflammation and oxidative stress in LPS/D-Gal-induced mice [ Chem Biol Interact, 2025, 418:111576] PubMed: 40456372
Dysregulated Gln-Glu-α-ketoglutarate axis impairs maternal decidualization and increases the risk of recurrent spontaneous miscarriage [ Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026] PubMed: 37137303
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7] PubMed: 35332332
The JMJD3 histone demethylase inhibitor GSK-J1 ameliorates lipopolysaccharide-induced inflammation in a mastitis model [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00457-4] PubMed: 35526564
Asxl1 C-terminal mutation perturbs neutrophil differentiation in zebrafish [ Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8] PubMed: 33483612
Depletion of Demethylase KDM6 Enhances Early Neuroectoderm Commitment of Human PSCs [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:702462] PubMed: 34568320
Therapeutic effect of a histone demethylase inhibitor in Parkinson's disease [ Cell Death Dis, 2020, 11(10):927] PubMed: 33116116
Early secreted antigenic target of 6-kDa of Mycobacterium tuberculosis induces transition of macrophages into epithelioid macrophages by downregulating iNOS / NO-mediated H3K27 trimethylation in macrophages. [ Mol Immunol, 2020, 117:189-200] PubMed: 31816492

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.