alleen voor onderzoeksdoeleinden

Fenofibric acid PPAR remmer

Name: Fenofibric acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4527
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.nr.S4527

Fenofibric acid (NSC 281318, Trilipix, FNF acid) is een fibraten die werkt als een lipideverlagend middel, waardoor het LDL-cholesterol en de triglyceriden worden verlaagd.

Fenofibric acid PPAR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 318.75

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.95%

99.95

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overig PPAR Inhibitoren	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	318.75	Formule	C₁₇H₁₅ClO₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	42017-89-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC 281318, Trilipix, FNF acid			Smiles	CC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL (200.78 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PPARα
In vitro	Fibrozuren, actieve vormen van fibraatgeneesmiddelen en activatoren van peroxisoomproliferator-geactiveerde receptor-alpha (PPARα), staan ook bekend om een HDL-verhogend effect. Fibrozuren versterken het vetzuurkatabolisme en verlagen dienovereenkomstig het plasmalipideniveau, voornamelijk triglyceride (TG). Fenofibric acid verhoogt de expressie van ABCA1 en de apoA-I-gemedieerde HDL-productie. Het effect op de ABCA1-expressie kwam tot stand door de verbetering van de transcriptie van het ABCA1-gen dat afhankelijk is van LXR.
In vivo	Fenofibric acid dempt aberrante verhogingen van circulerende EPC (Endothelial Progenitor Cells) in OIR-muizen. Het remmende effect van deze verbinding op EPC-mobilisatie in het OIR-model is PPARα-afhankelijk. Het remt hypoxie-geïnduceerde retinale EPC-toename op een PPARα-afhankelijke manier. Deze chemische stof vermindert CXCR4-positieve EPC in de circulatie, reguleert het serum SDF-1-niveau omlaag en onderdrukt HIF-1a en SDF-1 overexpressie in het netvlies.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15790930/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24845641/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03382756	Completed	Dyslipidemias	Chong Kun Dang Pharmaceutical	October 12 2017	Phase 1
NCT03515213	Completed	Huntington Disease	University of California Irvine	April 27 2017	Phase 2
NCT02891408	Completed	Nonalcoholic Steatohepatitis (NASH)	Gilead Sciences	September 23 2016	Phase 1
NCT02651753	Completed	Dyslipidemia	Chong Kun Dang Pharmaceutical	January 2016	Phase 1
NCT02422030	Completed	Healthy	Chong Kun Dang Pharmaceutical	March 17 2015	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):