CNX-2006

CatalogusnummerS7206 Batch:S720601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C26H27F4N7O2
Moleculair gewicht 545.53 CAS-nr. 1375465-09-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (183.3 mM)
Ethanol 29 mg/mL (53.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving CNX-2006 is een nieuwe irreversibele mutant-selectieve EGFR-remmer met een IC50 van < 20 nM, met een zeer zwakke remming van wild-type EGFR.
Doelen
mutant EGFR
<20 nM
In vitro CNX-2006 is een nieuwe irreversibele EGFR-tyrosinekinaseremmer, die specifiek activerende mutaties van EGFR en de T790M-mutatie remt, terwijl het een zeer zwakke remming van wild-type EGFR heeft. In in vitro modellering van verworven resistentie leidt continue behandeling met deze verbinding op geneesmiddelgevoelige EGFR-mutante cellen langzamer tot resistentie dan erlotinib. Dosisverhoging met deze chemische stof leidt tot differentiële effecten in verschillende lijnen, maar selecteert niet voor T790M-gemedieerde resistentie. Resistente cellen tegen dit middel vertonen een verhoogde expressie van EMT-markers en MMP9.
In vivo CNX-2006 is effectief in het H1975 (EGFR L858R/T790M) xenograftmodel.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:[1]
  • Groeiremmingstests

    Menselijke EGFR-mutante longadenocarcinoom-cellijnen worden behandeld met deze verbinding in standaard groeiremmingstests.
Celassay:[1]
  • Cellijnen

    HEK293

  • Concentraties

    ~1000 nM

  • Incubatietijd

    6 h

  • Methode

    Cells with endogenous or transiently transfected mutant EGFRs (293 cells) are treated with inhibitors for 6 hours and then corresponding lysates are extracted and analyzed by immunoblotting.
Dierstudie:[2]
  • Dierlijke modellen

    Nude mice

  • Doseringen

    25 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • http://www.clovisoncology.com/files/AACR_2013_Jing_CNX-2006_poster_2101A.pdf
  • http://www.clovisoncology.com/files/AACR_2013_Galvani_CNX-2006_poster_3244.pdf

Klantproductvalidatie

d) Western blots for phosphorylation of epidermal growth factor receptor (EGFR) and MET, cleaved PARP as an apoptotic marker, and b-actin in HCC827 and their resistant clones. Total cell lysates were extracted 24 h after exposure of DMSO, 0.5 μM erlotinib, 0.5 μM CNX-2006, PHA-665752 and their combinations.

Gegevens van [ , , Cancer Sci, 2016, 107:461-468. ]

Sellecks CNX-2006 Is geciteerd door 2 Publicaties

Extracellular vesicle drug occupancy enables real-time monitoring of targeted cancer therapy [ Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00872-w] PubMed: 33686255
Oncogene swap as a novel mechanism of acquired resistance to epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor in lung cancer. [Mizuuchi H, et al. Cancer Sci, 2016, 107(4):461-8] PubMed: 26845230

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.