In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
1% Tween 80
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
10.000mg/ml
(20.59mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 1% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
AZ5104, de gedemethyleerde metaboliet van AZD-9291, is een potente EGFR-remmer met IC50 van <1 nM, 6 nM, 1 nM en 25 nM voor respectievelijk EGFR (L858R/T790M), EGFR (L858R), EGFR (L861Q) en EGFR (wildtype). Fase 1.
AZ5104 vertoont een grote potentie tegen ex19del (2 nM in PC-9), T790M (2 nM in H1975) en wildtype EGFR (33 nM in LOVO) cellijnen. Deze verbinding veroorzaakt remming van de cellevensvatbaarheid met IC50 van respectievelijk 3,3 nM, 2,6 nM, 80 nM en 53 nM voor H1975 (T790M/L858R), PC-9 (ex19del), Calu 3 (WT) en NCI-H2073 (WT).
In vivo
Bij zowel C/L858R- als C/L+T-muizen induceert AZ5104 (5 mg/kg/dag, p.o.) een significante en aanhoudende tumorregressie.
Kinase assays worden uitgevoerd met peptide- of eiwitsubstraten in een filterbindende radioactieve ATP-transferase assay voor proteïnekinasen, of lipidsubstraten en HTRF assay voor lipidekinase.
Bioanalysis of EGFRm inhibitor osimertinib, and its glutathione cycle- and desmethyl metabolites by liquid chromatography-tandem mass spectrometry.
[ J Pharm Biomed Anal, 2020, 177:112871]
YH25448, an Irreversible EGFR-TKI with Potent Intracranial Activity in EGFR Mutant Non-Small Cell Lung Cancer
[ Clin Cancer Res, 2019, 25(8):2575-2587]
Activity of a novel HER2 inhibitor, poziotinib, for HER2 exon 20 mutations in lung cancer and mechanism of acquired resistance: An in vitro study.
[ Lung Cancer, 2018, 126:72-79]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
