In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) is een krachtige remmer van de VEGF-signaleringsroute met IC50-waarden van respectievelijk 1 nM, 13 nM, 429 nM en 530 nM voor VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit en c-Src. Apatinib induceert zowel Autophagy als Apoptosis.
Doelen
VEGFR2 (Cell-free assay)
RET (Cell-free assay)
1 nM
13 nM
In vitro
Apatinib (YN968D1) onderdrukte krachtig de kinase-activiteiten van VEGFR-2, c-kit en c-src, en remde de cellulaire fosforylering van VEGFR-2, c-kit en PDGFRβ. Deze verbinding onderdrukte de activiteiten van Ret, c-kit en c-src met een IC50 van respectievelijk 0,013 μM, 0,429 μM en 0,53 μM. Het had geen significante effecten op EGFR, Her-2 of FGFR1 in concentraties tot 10 μM. Deze chemische stof remde effectief de proliferatie, migratie en buisvorming van menselijke navelstrengendotheelcellen geïnduceerd door FBS, en blokkeerde het uitbotten van de ratten aorta ring.
In vivo
In vivo remde Apatinib alleen en in combinatie met chemotherapeutische middelen effectief de groei van verschillende gevestigde humane tumorxenograftmodellen met weinig toxiciteit.
The HUVEC were seeded into 96-well plates. After 24 h of incubation, cells were exposed to the test agents (vehicle as control) together with 20 ng ⁄mL VEGF or 20% FBS for another 72 h. After fixation with 10% trichloroacetic acid, the cells were stained with 0.4% sulforhodamine B for 30 min at 37℃ and then washed with 1% acetic acid. Tris was added to dissolve the complex, and the optical density was measured at 520 nm.
tumor xenograft model (NCI-H460 human lung tumors, HCT 116 human colon tumors, or SGC-7901 human gastric tumors; BALB⁄cA nude mice)
Doseringen
50, 100 and 200 mg/kg
Toediening
by oral gavage
Referenties
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21443688/
Sellecks Apatinib (YN968D1) Is geciteerd door 28 Publicaties
The Anti-Angiogenic Effect of Microbotox on Rosacea Is Due to the Suppressed Secretion of VEGF by Mast Cells Resulting From Internalization of the MRGPRX2 Receptor
[ Ann Dermatol, 2025, 37(4):228-240]
Targeting the VEGFR2 signaling pathway for angiogenesis and fibrosis regulation in neovascular age-related macular degeneration
[ Sci Rep, 2024, 14(1):25682]
Integrative analysis of multi-omics data reveals inhibition of RB1 signaling promotes apatinib resistance of hepatocellular carcinoma
[ Int J Biol Sci, 2023, 19(14):4511-4524]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
