alleen voor onderzoeksdoeleinden

Rosiglitazone maleate PPAR agonist

Name: Rosiglitazone maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2505
Rating: 5 (24 reviews)

Cat.nr.S2505

Rosiglitazone maleate, een lid van de thiazolidinedionklasse van antihyperglykemische middelen, is een hoog-affiene selectieve agonist van de peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ) met een IC50 van 42 nM. Deze verbinding moduleert ook TRP channels en induceert autophagy. Het voorkomt ferroptosis.

Rosiglitazone maleate PPAR agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 473.5

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.89%

99.89

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overig PPAR Inhibitoren	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
HepG2 cells	Function assay				Peroxisome proliferator activated receptor gamma agonistic activity in HepG2 cells, EC50=0.73 μM
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	473.5	Formule	C₁₈H₁₉N₃O₃S.C₄H₄O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	155141-29-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BRL-49653C, BRL-49653			Smiles	CN(CCOC1=CC=C(C=C1)CC2C(=O)NC(=O)S2)C3=CC=CC=N3.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 95 mg/mL (200.63 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL (198.52 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 6 mg/mL (超声加热五分钟，60℃)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.190mg/ml (2.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Ferroptosis PPARγ 42 nM
In vitro	Rosiglitazone is een insulinegevoeligmakend middel uit de thiazolidinedionklasse van orale antihyperglykemische geneesmiddelen. Deze verbinding vertoont een insulinegevoeligmakende activiteit die 60- tot 200-maal hoger is dan die van troglitazone, englitazone of pioglitazone in knaagdiermodellen van insulineresistentie. Het vermindert hyperglykemie door de insulinegevoeligheid in vetweefsel, de lever en skeletspierweefsel te verbeteren. Een dergelijke insulinegevoeligheid kan gedeeltelijk worden toegeschreven aan de effecten van dit middel op de expressie van moleculen die betrokken zijn bij de insulinesignaalcascade. In vetweefsel bevordert deze verbinding-gemedieerde PPARγ-stimulatie de differentiatie van adipocyten. Het kan ook de opname van vrije vetzuren in vetweefsel bevorderen, waardoor de systemische vrije vetzuurspiegels dalen. De insulinegevoeligheid van de lever en perifere weefsels kan indirect worden gemoduleerd door door dit middel gemedieerde veranderingen in de niveaus van vetzuren of van adipocyt-afgeleide factoren, zoals adiponectine en TNFα. Het kan ook betrokken zijn bij het moduleren van de expressie van adiponectinereceptoren in sommige weefsels, wat relevant kan zijn voor sommige aspecten van insulinegevoeligheid.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18062722/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30737476/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02737709	Terminated	Non-small Cell Lung Cancer	Sun Yat-sen University	March 2016	Phase 2
NCT01402076	Completed	Healthy Volunteers	Vanda Pharmaceuticals	August 2011	Phase 1
NCT01415128	Completed	Erectile Dysfunction	VIVUS LLC	April 2010	Phase 1
NCT01100619	Completed	Papillary Thyroid Cancer\|Follicular Thyroid Cancer\|Huerthle Cell Thyroid Cancer\|Renal Cell Carcinoma	Exelixis	April 2010	Phase 1
NCT01376063	Completed	Healthy Adult Subjects	FibroGen	March 2010	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):