NSD

Overige Epigenetics Inhibitoren

Histone Methyltransferase BET DNA Methyltransferase p300/CBP Histone Demethylase Histone Acetyltransferase MicroRNA EZH1 RNA Methyltransferase SF3B

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S7853	Pelabresib (CPI-0610)	Pelabresib (CPI-0610) is een krachtige en selectieve benzoisoxazoloazepine BET bromodomain remmer met een IC50 van 39 nM voor BRD4-BD1 in de TR-FRET test en ondergaat momenteel menselijke klinische proeven voor hematologische maligniteiten. CPI-0610 remt de expressie van Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) doelgenen.	Cell Death Dis, 2024, 15(8):603 Inflammation, 2022, 45(3):1388-1401 Mol Cancer Ther, 2021, 20(4):691-703
S7110	(+)-JQ1	(+)-JQ1 is een BET bromodomain-remmer, met een IC50 van 77 nM/33 nM voor BRD4(1/2) in celvrije assays, die bindt aan alle bromodomeinen van de BET-familie, maar niet aan bromodomeinen buiten de BET-familie. (+)-JQ1 onderdrukt celproliferatie via het induceren van autophagy. (+)-JQ1 remt de expressie van Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3)-doelgenen.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08721-9 Nat Commun, 2025, 16(1):4133 J Clin Invest, 2025, e177599
E8304^New	LLC0424	YJ9069 is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare PROTAC-afbreker van CDK12/CDK13. Het remt de proliferatie in prostaatkankercellen door genlengte-afhankelijke transcriptionele elongatiedefecten te induceren, wat leidt tot DNA-schade, celcyclusarrest en aanzienlijke onderdrukking van tumorgroei in vivo.
E1059	UNC6934	UNC6934 is een chemische probe gericht op het N-terminale PWWP (PWWP1) domein van NSD2. Deze verbinding is een krachtige antagonist van NSD2-PWWP1 met een Kd (SPR) van 80 nM en is selectief voor NSD2-PWWP1 boven 14 andere PWWP-domeinen, waaronder NSD3-PWWP1. Het verstoort de NSD2-PWWP1-interactie met H3K36me2 nucleosomen in U2OS-cellen, gemeten met een NanoBret-assay met een IC50 van 1,09 μM.
E1613	UNC8153	UNC8153 is een selectieve afbreker van nucleaire receptor-bindende SET-domein-bevattende 2 (NSD2) met een bindings-Kd van 24 nM, die de NSD2-eiwitniveaus en het dimethylaat lysine 36 van histone 3 (H3K36me2) chromatinekenmerk effectief vermindert. Zijn eenvoudige warhead bevordert proteasoom-afhankelijke afbraak van NSD2 via een nieuw mechanisme.
S7360	Birabresib (OTX015)	Birabresib (OTX015, MK 8628) is een potente BET bromodomain remmer met een EC50 variërend van 10 tot 19 nM voor BRD2, BRD3 en BRD4 in celvrije assays. Het remt de expressie van Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) doelgenen.	EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2 Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0379 bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
S8006	BIX-01294 trihydrochloride	BIX-01294 trihydrochloride is een remmer van G9a histone methyltransferase met een IC50 van 2,7 μM in een celvrije assay, vermindert H3K9me2 van bulkhistonen, remt ook zwak GLP (voornamelijk H3K9me3), er wordt geen significante activiteit waargenomen bij andere histone methyltransferases. BIX01294 induceert autophagy. BIX01294 remt ook H3K36-methylering door oncoproteïnen NSD1, NSD2 en NSD3.	Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164 Mol Metab, 2025, 94:102113 Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1187-1203
S8344	AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid	AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT-zout) is een potente, selectieve en oraal beschikbare BET/BRD4 bromodomeinremmer met een pKi van 8,3 voor BRD4. AZD5153 remt de expressie van Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) doelgenen. NSD3, via H3K36me2, fungeert als een epigenetische deregulator om de expressie van oncogenese-bevorderende genen te vergemakkelijken.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00384-2 Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 J Immunother Cancer, 2023, 11(4)e006070
E1520	NSC 663284	NSC 663284 (DA-3003-10) is een potente, celpermeabele en irreversibele dubbele specificiteitsfosfatase-remmer van Cdc25, en vertoont een IC50 van 0,21 μM voor Cdc25B2 en is 20- en 450-voudig zeer selectief tegen Cdc25B2. Deze verbinding remt ook NSD2 met een IC50 van 170 nM via een directe interactie met het katalytische SET-domein.