Home Angiogenesis FAK

FAK remmers (FAK Inhibitors)

Overige Angiogenesis Inhibitoren

Src FGFR HIF Bcr-Abl Syk VDA FLT3 BTK ANGPTL FLT
Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S7654 Defactinib (VS-6063) Defactinib (VS-6063, PF-04554878) is een selectieve, oraal actieve FAK-remmer die zich momenteel in fase 2 bevindt.
Nat Commun, 2025, 16(1):4581
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
Cell Death Dis, 2025, 16(1):34
Verified customer review of Defactinib (VS-6063)
S2890 PF-562271 (VS-6062) PF-562271 (PF-00562271) is een krachtige, ATP-competitieve, reversibele remmer van FAK met een IC50 van 1,5 nM in celvrije assays, ~10-voudig minder potent voor Pyk2 dan FAK en >100-voudige selectiviteit tegenover andere proteïnekinasen, behalve voor sommige CDKs.
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9
Front Oncol, 2025, 15:1498005
Cell Rep, 2024, 43(12):114992
Verified customer review of PF-562271 (VS-6062)
S2013 PF-573228 PF-573228 is een ATP-competitieve inhibitor van FAK met een IC50 van 4 nM in een celvrije test, ~50- tot 250-voudig selectiever voor FAK dan Pyk2, CDK1/7 en GSK-3β. Deze verbinding induceert apoptosis.
Nat Commun, 2025, 16(1):2254
Nat Commun, 2025, 16(1):7287
Cell Rep Med, 2025, 6(2):101943
Verified customer review of PF-573228
S7653 VS-4718 (PND-1186) VS-4718 (PND-1186) is een omkeerbare en selectieve FAK-remmer met een IC50 van 1,5 nM, die selectief de apoptose van tumorcellen bevordert. Fase 1.
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9
Front Immunol, 2025, 16:1596802
iScience, 2025, 28(1):111564
Verified customer review of VS-4718 (PND-1186)
S7357 PF-562271 HCl PF-562271 HCl is het hydrochloridezout van PF-562271, een krachtige, ATP-competitieve, reversibele remmer van FAK met een IC50 van 1,5 nM, ~10 keer minder potent voor Pyk2 dan voor FAK en >100-voudige selectiviteit tegen andere proteïnekinasen, met uitzondering van sommige CDK's. Fase 1.
Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
Front Immunol, 2022, 13:837180
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
Verified customer review of PF-562271 HCl
S2672 PF-562271 Besylate PF-562271 Besylate is het benzeensulfonaatzout van PF-562271, een potente, ATP-competitieve, reversibele remmer van FAK met een IC50 van 1,5 nM, ~10 keer minder potent voor Pyk2 dan voor FAK en >100-voudige selectiviteit tegenover andere proteïnekinasen, behalve voor sommige CDK's. Fase 1.
JCI Insight, 2025, 10(13)e187684
Elife, 2023, 12RP89141
bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509
Verified customer review of PF-562271 Besylate
S2820 TAE226 (NVP-TAE226) TAE226 (NVP-TAE226) is een potente FAK-remmer met een IC50 van 5,5 nM en matig potent tegen Pyk2, ~10- tot 100-voudig minder potent tegen InsR, IGF-1R, ALK en c-Met. Deze verbinding induceert apoptose.
Exp Ther Med, 2025, 29(5):93
Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119
Verified customer review of TAE226 (NVP-TAE226)
S8523 GSK2256098 GSK2256098 is een krachtige, selectieve, reversibele en ATP-competitieve FAK-kinase-remmer met een schijnbare Ki van 0,4 nM. Deze verbinding remt de groei van kankercellen en induceert apoptosis.
Front Immunol, 2025, 16:1596802
iScience, 2025, 28(4):112176
Sci Rep, 2025, 15(1):20840
S7644 PF-431396 PF-431396 is een dubbele PYK2/FAK-remmer met een IC50 van respectievelijk 11 nM en 2 nM.
bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026
Cytojournal, 2024, 21:34
Nat Commun, 2023, 14(1):6270
S5321 Y15 Y15 (1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride, FAK inhibitor 14) is een kleine molecuul FAK scaffoldremmer die FAK-autofosforylering direct remt op een dosis- en tijdafhankelijke manier.
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):368
Phytother Res, 2025, 10.1002/ptr.8519
Commun Biol, 2025, 8(1):595