Name: Y15
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5321
Rating: 5 (11 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.66%

99.66

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Overig FAK Inhibitoren	Defactinib (VS-6063) PF-562271 (VS-6062) PF-573228 VS-4718 (PND-1186) PF-562271 HCl PF-562271 Besylate TAE226 (NVP-TAE226) GSK2256098 PF-431396 Solanesol (Nonaisoprenol)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	284.01	Formule	C₆H₁₀N₄.4HCl	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	4506-66-5	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride, FAK inhibitor 14			Smiles	C1=C(C(=CC(=C1N)N)N)N.Cl.Cl.Cl.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 56 mg/mL (197.17 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 56 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.95mg/ml (3.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	FAK (Cell-free assay)
In vitro	Y15-behandeling in vitro resulteert in verminderde cellevensvatbaarheid, verhoogde loslating en verhoogde apoptose in darmkankercellen, borstkankercellen en melanoom. In TPC1, BCPAP, K1 en TT cellijnen remt deze verbinding pY397 en totale FAK-expressie op een dosisafhankelijke manier. Het veroorzaakt effectieve dosisafhankelijke loslating in alle schildklierkankercellijnen. Deze chemische stof veroorzaakt een dosisafhankelijke afname van kolonieformatie in alle papillaire schildklierkankercellijnen en verhoogt necrose in papillaire en medullaire schildklierkankercellijnen. Het richt zich niet op homologe Pyk-2, c-Src, c-RAF, EGFR, IGFR, PDGFR, PI3K, VEGFR-3 en c-Met.
In vivo	Y15 blokkeert borst-, pancreas- en neuroblastoomtumorgroei in vivo. Het farmacokinetische onderzoek bij muizen toont aan dat, na intraperitoneale toediening van 30 mg/kg, deze verbinding zeer snel wordt opgenomen in muizen, en een maximale plasmaconcentratie bereikt in 4,8 minuten. Het metaboliseert snel in muizen- en menselijke levermicrosomen met een halfwaardetijd t_1/2 van respectievelijk 6,9 en 11,6 minuten. De maximaal getolereerde dosis van een enkelvoudige orale toediening van deze chemische stof is 200 mg/kg, en de meervoudige maximale getolereerde dosis is 100 mg/kg per OS gedurende een 7-daagse studie. Het veroorzaakt geen mortaliteit of statistisch significante verschillen in lichaamsgewicht bij 30 mg/kg per IP gedurende een 28-daagse studie, en bij 100 mg/kg per OS gedurende de 7-daagse studie. Er zijn geen klinisch chemische, hematologische of histopathologische veranderingen in verschillende muizenorganen bij 30 mg/kg per IP gedurende 28 dagen en bij 100 mg/kg dosis per OS gedurende 7 dagen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25277206/ [2] https://academic.oup.com/carcin/article/33/5/1004/2463779 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24915938/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Y15 FAK remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 284.01