FAK Remmers | FAK Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2890 | PF-562271 (VS-6062) | PF-562271 (PF-00562271) is een krachtige, ATP-competitieve, reversibele remmer van FAK met een IC50 van 1,5 nM in celvrije assays, ~10-voudig minder potent voor Pyk2 dan FAK en >100-voudige selectiviteit tegenover andere proteïnekinasen, behalve voor sommige CDKs. |
|
|
| S2013 | PF-573228 | PF-573228 is een ATP-competitieve inhibitor van FAK met een IC50 van 4 nM in een celvrije test, ~50- tot 250-voudig selectiever voor FAK dan Pyk2, CDK1/7 en GSK-3β. Deze verbinding induceert apoptosis. |
|
|
| S7654 | Defactinib (VS-6063) | Defactinib (VS-6063, PF-04554878) is een selectieve, oraal actieve FAK-remmer die zich momenteel in fase 2 bevindt. |
|
|
| S7653 | VS-4718 (PND-1186) | VS-4718 (PND-1186) is een omkeerbare en selectieve FAK-remmer met een IC50 van 1,5 nM, die selectief de apoptose van tumorcellen bevordert. Fase 1. |
|
|
| S7357 | PF-562271 HCl | PF-562271 HCl is het hydrochloridezout van PF-562271, een krachtige, ATP-competitieve, reversibele remmer van FAK met een IC50 van 1,5 nM, ~10 keer minder potent voor Pyk2 dan voor FAK en >100-voudige selectiviteit tegen andere proteïnekinasen, met uitzondering van sommige CDK's. Fase 1. |
|
|
| S2672 | PF-562271 Besylate | PF-562271 Besylate is het benzeensulfonaatzout van PF-562271, een potente, ATP-competitieve, reversibele remmer van FAK met een IC50 van 1,5 nM, ~10 keer minder potent voor Pyk2 dan voor FAK en >100-voudige selectiviteit tegenover andere proteïnekinasen, behalve voor sommige CDK's. Fase 1. |
|
|
| S2820 | TAE226 (NVP-TAE226) | TAE226 (NVP-TAE226) is een potente FAK-remmer met een IC50 van 5,5 nM en matig potent tegen Pyk2, ~10- tot 100-voudig minder potent tegen InsR, IGF-1R, ALK en c-Met. Deze verbinding induceert apoptose. |
|
|
| S8523 | GSK2256098 | GSK2256098 is een krachtige, selectieve, reversibele en ATP-competitieve FAK-kinase-remmer met een schijnbare Ki van 0,4 nM. Deze verbinding remt de groei van kankercellen en induceert apoptosis. |
|
|
| S7644 | PF-431396 | PF-431396 is een dubbele PYK2/FAK-remmer met een IC50 van respectievelijk 11 nM en 2 nM. |
|
|
| S5321 | Y15 | Y15 (1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride, FAK inhibitor 14) is een kleine molecuul FAK scaffoldremmer die FAK-autofosforylering direct remt op een dosis- en tijdafhankelijke manier. |
|
|
| E1114 | Ifebemtinib (IN10018, BI-853520) | Ifebemtinib (IN10018, BI853520) is een zeer selectieve, potente remmer van focal adhesion kinase (FAK), met een IC50 van 1 nM voor het remmen van FAK-autofosforylering. Het remt ook FER Kinase en FES Kinase met IC50's van respectievelijk 900 nM en 1040 nM, waardoor sferoïdevorming en orthotope tumorgroei bij maligne pleuraal mesothelioom worden geremd. IN10018 vertoont antitumoractiviteit in vitro en in vivo. | ||
| E1783 | Conteltinib(CT-707) | Conteltinib (CT-707), een potente multikinase-remmer van ALK, FAK en Pyk2, vertoont veelbelovende anti-tumoractiviteiten. Het vertoont significante remmende effecten op FAK met een IC50-waarde van 1,6 nM in een in vitro kinase-assay. | ||
| E0806 | Narmafotinib | Narmafotinib (AMP-945) is een remmer van focal adhesion kinase (FAK). | ||
| E1113 | GSK215 | GSK215 is een potente en selectieve PROTAC focal adhesion kinase (FAK)-afbreker, die FAK-afbraak teweegbrengt in A549 niet-kleincellige longkankercellen met een DC50 van 1,3 nM op een sterk tijdsafhankelijke manier en met maximale afbraak (Dmax) nabij de limiet van de assaykwantificatie (Dmax 99%). | ||
| E7468 | Defactinib hydrochloride | Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) is een remmer van FAK. Het remt FAK-fosforylering op de Tyr397-site op een tijd- en dosisafhankelijke manier. Deze verbinding overwint YB-1-gemedieerde paclitaxelresistentie via een AKT-afhankelijk pad bij eierstokkanker. | ||
| S2360 | Solanesol (Nonaisoprenol) | Solanesol (Nonaisoprenol, Betulanonaprenol) is een langketenig polyisoprenoïd alcoholverbinding met remmende activiteiten tegen FAK. Het hoopt zich voornamelijk op in nachtschadegewassen, waaronder tabak, tomaat, aardappel, aubergine en peperplanten. | ||
| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl is een nieuwe, zeer selectieve Syk-remmer met een IC50 van 1 nM in celvrije assays, >80-voudig selectiever voor Syk dan Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 en Zap70. |
|
|
| E1961 | NVL-655 (Neladalkib) | NVL-655 is een selectieve remmer van anaplastisch lymfoomkinase (ALK), met potentiële antineoplastische activiteit in het Ba/F3 xenograftmodel. Het vertoont ook significante remmende activiteit tegen ROS1, LTK, PYK2, TRKB en FAK, met een IC50 ≤10-voudig ALK en toont een hoge potentie tegen specifieke ALK-mutaties, met een IC50 van <0,73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM voor respectievelijk G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A en G1202R/L1198F. |
|
|
| E2836 | ALK inhibitor 1 | ALK inhibitor 1 (verbinding 17) is een krachtige pyrimidine ALK-remmer die testis-specifieke serine/threonine kinase (TSSK2; IC50=31 nM) en focale adhesiekinase (FAK; IC50=2 nM) kan remmen. | ||
| S6545 | BI-4464 | BI-4464 is een zeer selectieve ATP-competitieve remmer van PTK2/FAK, met een IC50 van 17 nM. | ||
| E1508 | APG-2449 | APG-2449 is een oraal actieve remmer van ALK/ROS1/FAK. Deze verbinding oefent een krachtige en duurzame antitumoractiviteit uit in modellen voor menselijke niet-kleincellige longkanker (NSCLC) en eierstoktumoren. | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) is een potente, oraal biologisch beschikbare en selectieve remmer van c-Kit met een IC50 van 200 nM voor humaan recombinant c-Kit, en remt ook PDGFRα/β met IC50's van 540/800 nM, Lyn met een IC50 van 510 nM voor LynB, en, in mindere mate, FGFR3 en FAK. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.