Name: TAE226 (NVP-TAE226)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2820
Rating: 5 (25 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Overig FAK Inhibitoren	Defactinib (VS-6063) PF-562271 (VS-6062) PF-573228 VS-4718 (PND-1186) PF-562271 HCl PF-562271 Besylate GSK2256098 PF-431396 Y15 Solanesol (Nonaisoprenol)

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
HCT116 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=0.4 μM
HUVEC	Function assay		72 h	Antiangiogenic activity in HUVEC assessed as inhibition of VEGF-stimulated proliferation after 72 hrs by WST-1 assay, IC50=1 μM
U87MG cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human U87MG cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=1.2 μM
PC3 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human PC3 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=1.6 μM
MDA-MB-231 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=2.8 μM
BT474 cells	Function assay	1 μM	24 h	Induction of apoptosis in human BT474 cells assessed as cleavage of 89 kDa PARP at 1 uM after 24 hrs by Western blotting
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	468.94	Formule	C₂₃H₂₅ClN₆O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	761437-28-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CNC(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCOCC4)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 94 mg/mL (200.45 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (21.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PYK2 (cell-free assay) 3.5 nM FAK (cell-free assay) 5.5 nM Insulin Receptor (cell-free assay) 43.5 nM IGF-1R (cell-free assay) 140 nM c-Met (cell-free assay) 160 nM FLT4 (cell-free assay) 220 nM FLT1 (cell-free assay) 3.4 μM
In vitro	NVP-TAE226 (< 1 μM) remt de extracellulaire matrix-geïnduceerde autofosforylering van FAK (Tyr397) in serum-uitgehongerde U87-cellen. Deze verbinding (< 1 μM) remt ook de IGF-I-geïnduceerde fosforylering van IGF-1R en de activiteit van zijn stroomafwaartse doelgenen zoals MAPK en Akt in zowel U87- als U251-cellen. Deze chemische stof (<10 μM) vertraagt de tumorgroei en vermindert de G(2)-M-celcyclusprogressie, geassocieerd met een afname van de expressie van cycline B1 en gefosforyleerd cdc2 (Tyr15) eiwit in zowel U87- als U251-cellen. Deze verbinding (1 μM) remt de invasie van tumorcellen met minstens 50% in vergelijking met de controle in een in vitro Matrigel-invasieanalyse in glioomcellijnen. Deze chemische stof (1 μM) behandeling van glioomcellijnen die wild-type p53 bevatten, vertoont voornamelijk G(2)-M-arrest, terwijl glioomcellijnen die mutant p53 dragen apoptose ondergaan, zoals blijkt uit de detectie van caspase-3/7-activering en poly(ADP-ribose) polymerase-splitsing en door een Annexine V-apoptoseanalyse. Deze verbinding (5 μM) remt de fosforylering van FAK in de humane neuroblastoomcellijn SK-N-AS. Deze chemische stof (<10 μM) behandeling van de humane neuroblastoomcellijn SK-N-AS leidt tot een afname van de cellulaire levensvatbaarheid, celcyclusarrest en een toename van apoptose. Deze verbinding (0,1 μM-10 μM) remt de buisvorming van HMEC1-cellen.
In vivo	NVP-TAE226 (75 mg/kg) verhoogt significant de overlevingskans van muizen met intracraniële glioomxenografts. Deze verbinding (100 mg/kg, oraal) veroorzaakt een significante afname van de microvatdichtheid in een humaan darmkankermodel in SCID-muizen. Deze chemische stof (100 mg/kg, oraal) remt efficiënt de groei van MIA PaCa-2 humane pancreastumoren zonder gewichtsverlies in een in vivo-model. Het remt de groei van 4T1 murine borsttumoren en metastase naar de long op een dosisafhankelijke manier in een in vivo-model, geassocieerd met remming van FAK-autofosforylering bij Y397 en Akt-fosforylering bij Serine473.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17431114/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18259944/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19784551/ [4] http://www.asco.org/ASCOv2/Meetings/Abstracts?&vmview=abst_detail_view&confID=40&abstractID=31679 [5] http://www.asco.org/ASCOv2/Meetings/Abstracts?&vmview=abst_detail_view&confID=40&abstractID=31680

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		21196322
Western blot	FAK / p-FAK(Y397) / p-AKT(S473) / AKT / pERK / ERK		31215459

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TAE226 (NVP-TAE226) FAK remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 468.94