FAK Remmers | FAK Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
E1114	Ifebemtinib (IN10018, BI-853520)	Ifebemtinib (IN10018, BI853520) is een zeer selectieve, potente remmer van focal adhesion kinase (FAK), met een IC50 van 1 nM voor het remmen van FAK-autofosforylering. Het remt ook FER Kinase en FES Kinase met IC50's van respectievelijk 900 nM en 1040 nM, waardoor sferoïdevorming en orthotope tumorgroei bij maligne pleuraal mesothelioom worden geremd. IN10018 vertoont antitumoractiviteit in vitro en in vivo.
E1783	Conteltinib(CT-707)	Conteltinib (CT-707), een potente multikinase-remmer van ALK, FAK en Pyk2, vertoont veelbelovende anti-tumoractiviteiten. Het vertoont significante remmende effecten op FAK met een IC50-waarde van 1,6 nM in een in vitro kinase-assay.
E0806	Narmafotinib	Narmafotinib (AMP-945) is een remmer van focal adhesion kinase (FAK).
E3677	Semen Ziziphi Spinosae Extract	Semen Ziziphi Spinosae Extract wordt geëxtraheerd uit de zaden van Semen Ziziphi Spinosae, wat de door lipopolysaccharide geïnduceerde bloed-hersenbarrièredisfunctie kan verminderen door de FAK-DOCK180-Rac1-WAVE2-Arp3-signaalroute te targeten.
E1113	GSK215	GSK215 is een potente en selectieve PROTAC focal adhesion kinase (FAK)-afbreker, die FAK-afbraak teweegbrengt in A549 niet-kleincellige longkankercellen met een DC50 van 1,3 nM op een sterk tijdsafhankelijke manier en met maximale afbraak (Dmax) nabij de limiet van de assaykwantificatie (Dmax 99%).
E7468	Defactinib hydrochloride	Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) is een remmer van FAK. Het remt FAK-fosforylering op de Tyr397-site op een tijd- en dosisafhankelijke manier. Deze verbinding overwint YB-1-gemedieerde paclitaxelresistentie via een AKT-afhankelijk pad bij eierstokkanker.
S2360	Solanesol (Nonaisoprenol)	Solanesol (Nonaisoprenol, Betulanonaprenol) is een langketenig polyisoprenoïd alcoholverbinding met remmende activiteiten tegen FAK. Het hoopt zich voornamelijk op in nachtschadegewassen, waaronder tabak, tomaat, aardappel, aubergine en peperplanten.
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl is een nieuwe, zeer selectieve Syk-remmer met een IC50 van 1 nM in celvrije assays, >80-voudig selectiever voor Syk dan Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 en Zap70.	Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270 Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
E1961	NVL-655 (Neladalkib)	NVL-655 is een selectieve remmer van anaplastisch lymfoomkinase (ALK), met potentiële antineoplastische activiteit in het Ba/F3 xenograftmodel. Het vertoont ook significante remmende activiteit tegen ROS1, LTK, PYK2, TRKB en FAK, met een IC50 ≤10-voudig ALK en toont een hoge potentie tegen specifieke ALK-mutaties, met een IC50 van <0,73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM voor respectievelijk G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A en G1202R/L1198F.	Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (verbinding 17) is een krachtige pyrimidine ALK-remmer die testis-specifieke serine/threonine kinase (TSSK2; IC50=31 nM) en focale adhesiekinase (FAK; IC50=2 nM) kan remmen.
S6545	BI-4464	BI-4464 is een zeer selectieve ATP-competitieve remmer van PTK2/FAK, met een IC50 van 17 nM.
E1508	APG-2449	APG-2449 is een oraal actieve remmer van ALK/ROS1/FAK. Deze verbinding oefent een krachtige en duurzame antitumoractiviteit uit in modellen voor menselijke niet-kleincellige longkanker (NSCLC) en eierstoktumoren.
E0814	Masitinib mesylate	Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) is een potente, oraal biologisch beschikbare en selectieve remmer van c-Kit met een IC50 van 200 nM voor humaan recombinant c-Kit, en remt ook PDGFRα/β met IC50's van 540/800 nM, Lyn met een IC50 van 510 nM voor LynB, en, in mindere mate, FGFR3 en FAK.