Angiotensin Receptor Agonisten | Angiotensin Receptor Antagonists

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S5067	Losartan	Losartan (DuP-753) is een selectieve, oraal toegediende, niet-peptide blokker van de angiotensine II type 1 (AT1) receptor die wordt gebruikt om hoge bloeddruk, diabetische nierziekte, hartfalen en linkerventrikelvergroting te behandelen.	Sci Rep, 2025, 15(1):12955 Sci Adv, 2025, 11(23):eadu2695 Eur J Med Res, 2024, 29(1):109
S1578	Candesartan	Candesartan is een angiotensine II-receptorantagonist met een IC50 van 0,26 nM.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2022, 13:828643 Hypertension, 2021, 77(5):1723-1736
S1359	Losartan Potassium	Losartan Potassium is een angiotensin II receptor-antagonist, die concurreert met de binding van angiotensine II aan AT1-receptoren met een IC50 van 20 nM.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Commun Biol, 2024, 7(1):1581 Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3564
S1738	Telmisartan	Telmisartan (BIBR 277) is een Angiotensin Receptor II-antagonist (ARB) gebruikt bij de behandeling van hypertensie.	Sci Rep, 2025, 15(1):22112 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Int Immunopharmacol, 2024, 139:112707
S7098	PD123319	PD 123319 is een potente, selectieve AT2 angiotensine II-receptor antagonist met een IC50 van 34 nM.	Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-020-00464-8 Int J Biochem Cell Biol, 2020, 121:105703 Neurosci Lett, 2020, 716:134684
S1507	Irbesartan	Irbesartan is een zeer potente en specifieke angiotensin II type 1 (AT1) receptorantagonist met een IC50 van 1,3 nM.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318 Front Physiol, 2019, 10:681
S1894	Valsartan	Valsartan is een selectieve angiotensin II receptor antagonist, gebruikt om hoge bloeddruk en congestief hartfalen te behandelen.	World J Gastroenterol, 2025, 31(33):109562 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Arch Toxicol, 2022, 96(4):1065-1074
S2037	Candesartan Cilexetil	Candesartan Cilexetil (TCV-116) is een angiotensin II receptor antagonist met een IC50 van 0,26 nM, gebruikt bij de behandeling van hypertensie.	bioRxiv, 2025, 2025.05.14.654016 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Int J Mol Sci, 2022, 23(20)12326
S4102	Eprosartan Mesylate	Eprosartan (SKF-108566J) is een niet-peptide Angiotensin II receptor antagonist, [³H]-eprosartan bindt aan de AT1-receptor met een K_D van 0,83 nM in vasculaire gladde spiercellen van ratten.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
S3046	Azilsartan	Azilsartan (TAK-536) is een angiotensine II type 1 (AT1) receptorantagonist met een IC50 van 2,6 nM.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2021, 12:774709 bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
S1604	Olmesartan Medoxomil	Olmesartan Medoxomil (CS-866,RNH-6270) is een selectieve angiotensin II type 1 (AT(1)) receptor antagonist, gebruikt bij de behandeling van hoge bloeddruk.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2020, 40(4):499-505 Sci Rep, 2015, 5:8116
S3057	Azilsartan Medoxomil	Azilsartan Medoxomil (TAK-491) is een potente angiotensin II type 1 (AT1) receptor antagonist, remt het RAAS, met een IC50 van 2,6 nM, en vertoont >10.000-voudige selectiviteit ten opzichte van AT2.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677 Sci Rep, 2015, 5:8116
S8695	ML221	ML221 is een potente Apelin receptor (APJ) functionele antagonist in celgebaseerde assays die >37-voudig selectief is ten opzichte van de nauw verwante Angiotensin Receptor II type 1 (AT1) receptor. De IC50-waarden van ML221 zijn respectievelijk 0,70 en 1,75 μM in een cAMP-assay en een β-Arrestin-assay.	Nat Commun, 2022, 13(1):4229 J Mol Cell Cardiol, 2021, S0022-2828(21)00246-7 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-916525/v1
S5581	Olmesartan	Olmesartan (RNH-6270) is een angiotensine 2-receptor antagonist met antihypertensieve activiteit.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
E0039	A-779	A-779 is een potente en selectieve antagonist voor Angiotensin-(1–7) (Ang-(1-7)) met een IC50 van 0,3 nM in een radioligand bindingsassay. Deze verbinding vertoont geen significante affiniteit voor AT1- of AT2-receptoren bij een concentratie van 1 μM.	Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2613-2629 Elife, 2022, 11e72266
S4975	Fimasartan	Fimasartan (Kanarb) is een niet-peptide angiotensine II-receptorantagonist (ARB) met een niet-competitieve, onoverkomelijke binding aan de AT1-receptor. Het wordt gebruikt voor de behandeling van hypertensie en hartfalen.	Drug Metab Dispos, 2020, 48(12):1264-1270
S0326	Olodanrigan (EMA401)	Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) is een zeer selectieve, oraal actieve, perifeer beperkte antagonist van de Angiotensin II type 2 receptor (AT2R). De pijnstillende werking ervan lijkt de remming van de versterkte AngII/AT2R-geïnduceerde p38- en p42/p44 MAPK-activering en daarmee de remming van DRG-neuronale hyperexciteerbaarheid en uitlopervorming van DRG-neuronen te omvatten.
S5980	Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174)	Losartan Carboxylic Acid (E-3174, EXP-3174), een actieve carbonzuurmetaboliet van Losartan, is een niet-peptide angiotensin II (AT1) receptor antagonist. Deze verbinding remt de specifieke binding van [125I]-angiotensine II aan VSMC met een IC50 van 1,1 nM.
E4951	Eprosartan	Eprosartan (Teveten, SK-108566) is een selectieve, competitieve, niet-peptide en oraal actieve antagonist van de angiotensin II receptor. Deze verbinding bindt aan angiotensine II receptoren met IC50-waarden van respectievelijk 9,2 nM en 3,9 nM in rat- en humane bijniercortexmembranen.
S6665	Sparsentan (PS-433540, RE-021)	Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) is een dubbele endothelin type A receptor(ETA) en angiotensin II type 1 receptor antagonist.	Front Pharmacol, 2022, 13:964370 Biomedicines, 2021, 10(1)86