Name: Irbesartan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1507
Rating: 5 (7 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.92%

99.92

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overig Angiotensin Receptor Inhibitoren	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	428.53	Formule	C₂₅H₂₈N₆O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	138402-11-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BMS-186295, SR-47436			Smiles	CCCCC1=NC2(CCCC2)C(=O)N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 1 mg/mL (2.33 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (70.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken	Irbesartan is a longer acting AT1 receptor antagonist relative to losartan and valsartan.
Targets/IC₅₀/Ki	AT1 receptor 1.3 nM
In vitro	Irbesartan competes with angiotensin II (AII) for binding at the AT1 receptor subtype and antagonizes AII-induced contraction in rabbit aorta ring with IC50 of 4 nM. This compound has no affinity for AT2 receptors. It (10 μM) blocks angiotensin II induced increase in α_v, β₁, β₃, and β₅ integrins, osteopontin, and α-actinin mRNA and protein levels in rat cardiac fibroblasts, leading to the decrease of cell attachment to extracellular matrix (ECM) proteins. This chemical treatment markedly induces the expression of the adipogenic marker gene adipose protein 2 (aP2) in 3T3-L1 cells in a concentration-dependent manner with EC50 of 3.5 μM and 3.3-fold induction at the concentration of 10 μM. It (10 μM) markedly induces transcriptional activity of the peroxisome proliferator–activated receptor-γ (PPARγ) by 3.4-fold independent of its AT1 receptor blocking action. Pretreatment with this compound (~10 μM) decreases angiotensin II-induced apoptosis in rat vascular smooth muscle cells by blocking angiotensin II internalization in a concentrationdependent manner.
In vivo	Oral administration of Irbesartan (1 mg/kg) reduces angiotensin II (AII)-induced hypertension, equipotent with losartan in conscious normotensive rats, markedly more active than losartan (10 mg/kg) in normotensive cynomolgus monkeys. Administration of this compound (7 mg/kg/day) significantly prevents skeletal muscle apoptosis and muscle atrophy in rats with monocrotaline-induced congestive heart failure (CHF), which is involved with the decrease of TNFα level and attributed to AT1 receptor blocking.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8230127/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10642310/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15117841/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17509562/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11331262/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-04-28)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT07555054	NOT_YET_RECRUITING	Chronic Kidney Disease	Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Co., Ltd.	2026-05-21	PHASE2
NCT06660940	NOT_YET_RECRUITING	Diabetic Kidney Disease; Diabetic Retinopathy	Chinese PLA General Hospital	2024-10	PHASE4
NCT06635772	NOT_YET_RECRUITING	Immunoglobulin a Nephropathy	Hansoh BioMedical R&D Company	2024-11	PHASE2
NCT03476616	COMPLETED	Hypertension; Obesity	Hippocration General Hospital	2018-09-01	PHASE4
NCT05272878	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Acute Kidney Injury	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	2022-11-22	PHASE3
NCT06208072	UNKNOWN	Primary Hypertension; Obesity	Hippocration General Hospital	2023-09-01

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Irbesartan Angiotensin Receptor Antagonist

Molecuulgewicht: 428.53