Name: Irbesartan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1507
Rating: 5 (7 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.92%

99.92

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overig Angiotensin Receptor Inhibitoren	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	428.53	Formule	C₂₅H₂₈N₆O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	138402-11-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BMS-186295, SR-47436			Smiles	CCCCC1=NC2(CCCC2)C(=O)N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 1 mg/mL (2.33 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (70.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken	Irbesartan is a longer acting AT1 receptor antagonist relative to losartan and valsartan.
Targets/IC₅₀/Ki	AT1 receptor 1.3 nM
In vitro	Irbesartan concurreert met angiotensine II (AII) om binding aan het AT1-receptorsubtype en antagoniseert AII-geïnduceerde contractie in konijnenaortaring met een IC50 van 4 nM. Deze verbinding heeft geen affiniteit voor AT2-receptoren. Het (10 μM) blokkeert angiotensine II-geïnduceerde toename in α_v, β₁, β₃ en β₅ integrines, osteopontine en α-actinine mRNA- en eiwitniveaus in rattenhartfibroblasten, wat leidt tot de vermindering van celhechting aan extracellulaire matrix (ECM) -eiwitten. Deze chemische behandeling induceert significant de expressie van het adipogene markergen adipose protein 2 (aP2) in 3T3-L1-cellen op een concentratieafhankelijke manier met een EC50 van 3,5 μM en een 3,3-voudige inductie bij een concentratie van 10 μM. Het (10 μM) induceert significant de transcriptionele activiteit van de peroxisoomproliferator-geactiveerde receptor-γ (PPARγ) met 3,4-voudig onafhankelijk van zijn AT1-receptorblokkerende werking. Voorbehandeling met deze verbinding (~10 μM) vermindert angiotensine II-geïnduceerde apoptose in vasculaire gladde spiercellen van ratten door angiotensine II-internalisatie op een concentratieafhankelijke manier te blokkeren.
In vivo	Orale toediening van Irbesartan (1 mg/kg) vermindert angiotensine II (AII)-geïnduceerde hypertensie, even potent als losartan bij bewuste normotensieve ratten, significant actiever dan losartan (10 mg/kg) bij normotensieve cynomolgusapen. Toediening van deze verbinding (7 mg/kg/dag) voorkomt significant skeletspierapoptose en spieratrofie bij ratten met monocrotaline-geïnduceerd congestief hartfalen (CHF), wat gepaard gaat met de afname van het TNFα-niveau en wordt toegeschreven aan AT1-receptorblokkering.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8230127/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10642310/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15117841/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17509562/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11331262/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06256991	Not yet recruiting	Chronic Kidney Diseases\|Hyperkalemia\|Hypertension	University Medical Center Groningen\|Amsterdam University Medical Center\|Medical Centre Leeuwarden\|Isala\|Vifor Pharma Inc.\|Dutch Kidney Foundation\|Health Holland	April 2024	Phase 4
NCT06208072	Recruiting	Primary Hypertension\|Obesity	Hippocration General Hospital\|National and Kapodistrian University of Athens	September 1 2023	Not Applicable
NCT04983979	Terminated	CKD\|Diabetes Mellitus Type 2\|Hyperkalemia	Barts & The London NHS Trust	June 17 2022	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Irbesartan Angiotensin Receptor antagonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 428.53