Home GPCR & G Protein Angiotensin Receptor antagonist Olodanrigan (EMA401)

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Olodanrigan (EMA401) Angiotensin Receptor antagonist

Cat.nr.S0326

Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) is een zeer selectieve, oraal actieve, perifeer beperkte antagonist van de Angiotensin II type 2 receptor (AT2R). De pijnstillende werking ervan lijkt de remming van de versterkte AngII/AT2R-geïnduceerde p38- en p42/p44 MAPK-activering en daarmee de remming van DRG-neuronale hyperexciteerbaarheid en uitlopervorming van DRG-neuronen te omvatten.
Olodanrigan (EMA401) Angiotensin Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 507.58

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S032601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.66%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.66

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 507.58 Formule

C32H29NO5

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1316755-16-4 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen PD-126055, (S) PD-126055 Smiles COC1=C(C2=C(CN(C(C2)C(=O)O)C(=O)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C=C1)OCC5=CC=CC=C5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (197.01 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
AT2R
In vitro

Olodanrigan (EMA401) kan inwerken op paracriene/autocriene mechanismen bij perifere zenuwuiteinden, of intracriene mechanismen, om de neuropathische pijnsignalering in AngII/NGF/TRPV1-convergerende routes te verminderen.
In vivo

EMA401, een selectieve kleine molecule antagonist van de AT2R, resulteert in een significante verzwakking van het thèta-vermogen en een toename van de pootonttrekkingslatentie (PWL) bij ratten op dag 14 na chronische compressieletsel (CCI).
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.