Name: Olmesartan Medoxomil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1604
Rating: 5 (3 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.94%

99.94

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overig Angiotensin Receptor Inhibitoren	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	558.59	Formule	C₂₉H₃₀N₆O₆	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	144689-63-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	CS-866,RNH-6270			Smiles	CCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NNN=N4)C(=O)OCC5=C(OC(=O)O5)C)C(C)(C)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 89 mg/mL (159.32 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	AT1 receptor
In vitro	Olmesartan Medoxomil vermindert significant het hydroxyprolinegehalte in de lever, de mRNA-expressie van collageen alpha1(I) en alfa-gladde spieractine (alfa-SMA), en de plasmaspiegels van transformerende groeifactor-beta1 (TGF-beta1). Deze verbinding is een prodrug die een estergroep bevat die na orale toediening snel wordt gesplitst om de actieve vorm Olmesartan (RNH-6270) vrij te geven. Deze chemische stof is een zeer potente, competitieve en selectieve All AT1-receptorantagonist met vrijwel geen antagonistische activiteit op AT2- en AT4-receptoren.
In vivo	Olmesartan Medoxomil produceert een snelle en langdurige remming van All-geïnduceerde pressorreacties bij bewuste ratten. Oraal Olmesartan Medoxomil remt ook de All-pressorreactie, maar het begin van de werking is langzamer vergeleken met intraveneuze toediening. Deze verbinding vertoont dosisafhankelijke antihypertensieve effecten in verschillende ratten- en hondenmodellen, waarbij de meest uitgesproken effecten worden waargenomen in modellen met hoge plasma-renine, vergeleken met normale of lage renine-typen. Het vertoont, naast antihypertensieve effecten, gunstige effecten in diermodellen van verschillende typen nefrose en hartfalen, en anti-atherogene effecten bij hyperlipidemische dieren. Deze chemische stof verbetert dosisafhankelijk de histopathologische en biochemische darmschade bij ratten, een effect dat vergelijkbaar of zelfs beter is dan dat van de standaard Sulfasalazine. Het vermindert significant de inductie van hypoxisch cor pulmonale, niet alleen bij echocardiografische waarnemingen, maar ook in hersen-natriuretisch peptide (BNP) bij chronisch hypoxische ratten, TGF-beta en endotheline-genexpressies in moleculaire studies.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12871826/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11451212/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23665423/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16336959/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00185055	Completed	Healthy	Daiichi Sankyo	November 2004	Phase 4
NCT00362960	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus\|Diabetic Nephropathy\|Proteinuria\|Renal Disease	Sankyo Pharma Gmbh\|Daiichi Sankyo	May 2003	Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Olmesartan Medoxomil Angiotensin Receptor antagonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 558.59