Name: Valsartan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1894
Rating: 5 (6 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.89%

99.89

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overig Angiotensin Receptor Inhibitoren	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	435.52	Formule	C₂₄H₂₉N₅O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	137862-53-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	CGP-48933			Smiles	CCCCC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2C3=NNN=N3)C(C(C)C)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 87 mg/mL (199.76 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 87 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.350mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.725mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	angiotensin II receptor
In vitro	Valsartan remt dosisafhankelijk de vasoconstrictie veroorzaakt door angiotensine II en verlaagt de bloeddruk in renine-afhankelijke modellen van hypertensie. Deze verbinding is minstens even effectief als ACE-remmers, diuretica, bètablokkers en calciumantagonisten.
In vivo	Valsartan resulteert in een verbeterde glucosetolerantie, verlaagde nuchtere bloedglucosewaarden en verlaagde seruminspiegels bij muizen die een westers dieet kregen. Deze behandeling met de verbinding blokkeert ook de door een westers dieet geïnduceerde verhogingen van serumniveaus van de pro-inflammatoire cytokines interferon-gamma en monocyt chemotactische proteïne 1. Het verbetert de mitochondriale functie en voorkomt door een westers dieet geïnduceerde dalingen van de glucose-gestimuleerde insulinesecretie in de pancreas-eilandjes van muizen. Deze behandeling blokkeert of verzacht door een westers dieet geïnduceerde veranderingen in de expressie van verschillende belangrijke ontstekingssignalen: interleukine 12p40, interleukine 12p35, tumornecrosefactor-alfa, interferon-gamma, adiponectine, bloedplaatjes 12-lipoxygenase, collageen 6, induceerbare NO-synthase en AT1R in geïsoleerde adipocyten. Het verhoogt significant de door insuline gemedieerde 2-[3H]deoxy-d-glucose (2-[3H]DG) opname in skeletspieren en vermindert de stijging van de plasmaglucoseconcentratie na een glucosebelasting en de plasmaconcentraties van glucose en insuline. Deze chemische behandeling overtreft de door insuline geïnduceerde fosforylering van IRS-1, de associatie van IRS-1 met de p85 regulerende subeenheid van fosfoinositide 3 kinase (PI 3-K), PI 3-K activiteit en translocatie van GLUT4 naar het plasmamembraan. Het vermindert ook de expressie van tumornecrosefactor-alfa (TNF-alfa) en de superoxideproductie in skeletspieren van KK-Ay muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15991938/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20100990/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15037562/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05989503	Recruiting	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Universidade do Porto\|Unidade de Investigação e Desenvolvimento Cardiovascular (UnIC)\|Rede de Investigação em Saúde	August 4 2023	Phase 4
NCT05870709	Withdrawn	Heart Failure	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	May 15 2023	--
NCT05564572	Enrolling by invitation	Heart Failure	Stanford University	September 7 2022	Not Applicable
NCT05194111	Recruiting	Heart Failure\|Heart Dysfunction	Virginia Commonwealth University	August 11 2022	Phase 1\|Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Valsartan Angiotensin Receptor antagonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 435.52