alleen voor onderzoeksdoeleinden

Losartan Angiotensin Receptor antagonist

Name: Losartan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5067
Rating: 5 (23 reviews)

Cat.nr.S5067

Losartan (DuP-753) is een selectieve, oraal toegediende, niet-peptide blokker van de angiotensine II type 1 (AT1) receptor die wordt gebruikt om hoge bloeddruk, diabetische nierziekte, hartfalen en linkerventrikelvergroting te behandelen.

Losartan Angiotensin Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 422.91

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overig Angiotensin Receptor Inhibitoren	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	422.91	Formule	C₂₂H₂₃ClN₆O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	114798-26-4	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	DuP-753			Smiles	CCCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NNN=N4)CO)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL (198.62 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	6.000mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	6.000mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	AT1 receptor 20 nM
In vitro	In vitro concurreert losartan met de binding van angiotensine II aan AT1-receptoren; de concentratie die 50% van de binding van angiotensine II remt (IC50) is 20 nmol/L. Deze verbinding verhoogt de AMPK-fosforylering op een tijd- en dosisafhankelijke manier in VSMC's. Het verhoogt ook de ACC-fosforylering, een belangrijk stroomafwaarts doelwitproteïne in de AMPK-signaalcascade, en de LKB1-fosforylering, een stroomopwaartse kinase van AMPK. Het verhoogt de p53- en p21-expressie op een tijdsafhankelijke manier, terwijl de niveaus van p27 onveranderd blijven. Deze chemische stof onderdrukt de Ang II-geïnduceerde Rb-fosforylering, evenals de expressie van cycline D en cycline E, die nodig zijn voor de celcyclusprogressie. Het mechanisme van groeionderdrukking door deze verbinding is daarom G0/G1-celcyclusarrest, dat wordt omgekeerd door AMPK-remming, zoals verbinding C of AMPK siRNA, maar niet door apoptose.
In vivo	Losartan heeft een belangrijke actieve metaboliet, EXP 3174. Intraveneus toegediend is deze verbinding 10 tot 20 keer potenter dan losartan en heeft het een langere werkingsduur dan deze chemische stof. De orale biologische beschikbaarheid van EXP 3174 is echter zeer laag. Deze verbinding heeft een biologische beschikbaarheid van ongeveer 33%, de halfwaardetijd bedraagt gemiddeld 2 uur (6-9 uur), en de mate van eiwitbinding is 98,7% bij een dosering van 50-100 mg/d. Behandeling met deze verbinding verbetert het verlies in het aantal en de functie van endotheelprogenitorcellen (EPC's) bij hypertensieve ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11171802/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2997415/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18250561/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06329050	Recruiting	Healthy	University of Electronic Science and Technology of China	March 5 2024	Not Applicable
NCT06329076	Recruiting	Healthy	University of Electronic Science and Technology of China	March 5 2024	Not Applicable
NCT05402397	Recruiting	Uric Acid Nephropathy	Hospital General de Niños Pedro de Elizalde	July 1 2022	Phase 4
NCT05407220	Unknown status	Healthy	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	June 8 2022	Phase 1
NCT05012631	Recruiting	Sickle Cell Disease\|Diffuse Myocardial Fibrosis	Children''s Hospital Medical Center Cincinnati	September 1 2021	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):