Home GPCR & G Protein Angiotensin Receptor antagonist Candesartan

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Candesartan Angiotensin Receptor antagonist

Cat.nr.S1578

Candesartan is een angiotensine II-receptorantagonist met een IC50 van 0,26 nM.
Candesartan Angiotensin Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 440.45

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S157802 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]16 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.52%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.52

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 440.45 Formule

C24H20N6O3

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 139481-59-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen CV-11974 Smiles CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 94 mg/mL (213.41 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken
Primarily used for the treatment of hypertension.
Targets/IC50/Ki
AT1 receptor
0.26 nM
In vitro
Candesartan bindt met hoge specificiteit aan de angiotensine II AT1-receptoren in CHO-AT1-cellen met een K−1 van 0,001 min−1. Deze verbinding beïnvloedt de cellevensvatbaarheid of proliferatie niet, maar verhoogt de expressie van VEGF en interleukine-8 in het kweekmedium van KU-19-19-cellen. Het (0,1 nM) zou de maximale contractiele respons op angiotensine II met ongeveer 50% kunnen verminderen.
Kinase Assay
Bindingsassay
Cellen worden gezaaid in 24-wells platen en gekweekt tot confluentie. Voor het experiment worden de cellen driemaal gewassen met 0,5 mL per putje DMEM bij kamertemperatuur. Na verwijdering van het medium wordt 400 μL bindend DMEM toegevoegd en de plaat wordt vervolgens 15 minuten bij 37 ℃ gelaten. Voor saturatiebindingsassays worden cellen geïncubeerd met toenemende concentraties [3H]this compound (eindconcentraties tussen 0,15 nM en 15 nM) in een eindvolume van 0,5 mL bij 37 ℃ gedurende 5 tot 180 minuten. Voor competitiebindingsassays wordt 50 μL buffer of 50 μL buffer met toenemende concentraties ongelabeld this chemical toegevoegd. Na 30 minuten wordt 50 μL buffer met [3H]this compound (eindconcentratie 1,1 nM) of [3H]this chemical (eindconcentratie 1,0 nM) toegevoegd, en de cellen worden nog 30 minuten bij 37 ℃ geïncubeerd.
In vivo
Candesartan (10 mg/kg) remt de groei van getransplanteerde tumoren en vermindert de microvasculaire dichtheid en VEGF-expressie in een muis KU-19-19 xenograftmodel Deze verbinding (0,5 mg/kg) verlaagt de bloeddruk en remt AT1-binding in het subfornicale orgaan (SFO), de paraventriculaire kern van de hypothalamus (PVN), de kern van de solitaire tractus (NTS) en het area postrema (AP) bij WKY-ratten. Voorbehandeling met dit chemische middel (0,3 mg/kg) vermindert het infarctgebied met 31% bij volwassen spontaan hypertensieve ratten, vermindert de CBF-afname in het perifere ischemiegebied en het corticale volume van ernstige ischemische laesie.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10882779/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12215602/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT05321875 Recruiting
Cardiomyopathy Dilated
Cristina Avendaño Solá|Puerta de Hierro University Hospital
 June 2 2022 Phase 3
NCT04012307 Completed
Bioequivalence
Pharmtechnology LLC|Altasciences Company Inc.
 July 11 2019 Phase 1
NCT03017950 Completed
Hypertension|Hyperlipidemias
Chong Kun Dang Pharmaceutical
 December 2016 Phase 1
NCT03460327 Recruiting
Obesity Morbid
Norwegian University of Science and Technology|St. Olavs Hospital|Volvat Medisinsk Senter Stokkan|Namsos Hospital|Alesund Hospital
 November 2 2016 --

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.