Name: Telmisartan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1738
Rating: 5 (12 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overig Angiotensin Receptor Inhibitoren	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Activiteitsbeschrijving
CHO cells	Function assay	Antagonist activity at human AT1 receptor expressed in CHO cells measured after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, IC50=0.002 μM
HepG2 cells	Function assay	Inhibition of liver stage Plasmodium berghei infection in HepG2 cells, IC50=0.025 μM
CV1 cells	Function assay	Agonist activity at human PPARgamma expressed in african green monkey CV1 cells by Gal4 transactivation assay, EC50=2.02 μM
HEK293 cells	Function assay	Inhibition of human MATE1-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=17.9 μM
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	514.62	Formule	C₃₃H₃₀N₄O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	144701-48-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BIBR 277			Smiles	CCCC1=NC2=C(N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C(=O)O)C=C(C=C2C)C5=NC6=CC=CC=C6N5C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 15 mg/mL (29.14 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.750mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.090mg/ml (0.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	angiotensin II receptor
In vitro	Telmisartan functioneert als een matig potente (EC50=4,5 μM), selectieve PPARγ-partiële agonist, die de receptor activeert tot 25% tot 30% van het maximale niveau bereikt door de volledige agonisten pioglitazon en rosiglitazon. Deze verbinding induceert adipocytdifferentiatie van 3T3-L1-cellen. Het veroorzaakt een daling van 60% tot 70% in de expressie van ACC2 in muizen spiercellen. Deze chemische stof, maar niet candesartan, een andere ARB, downreguleert RAGE mRNA-niveaus op een dosisafhankelijke manier. Het verlaagt zowel de basale als de AGE-geïnduceerde RAGE-eiwitexpressie in Hep3B-cellen. Deze verbinding remt dosisafhankelijk de AGE-geïnduceerde ROS-generatie en de daaropvolgende CRP-gen- en eiwitinductie in Hep3B-cellen. Het vergemakkelijkt effectief de differentiatie van 3T3-L1 pre-adipocyten. Deze chemische stof veroorzaakt een dosisafhankelijke toename in mRNA-niveaus voor PPARgamma-doelgenen zoals aP2 en adiponectine in zowel differentiërende adipocyten als volledig gedifferentieerde adipocyten. Het vermindert het 11beta-hydroxysteroïde dehydrogenase type 1 mRNA-niveau in gedifferentieerde adipocyten.
In vivo	Telmisartan bevordert een toename van het calorieverbruik en beschermt tegen voedingsgeïnduceerde gewichtstoename bij ratten die een vetrijk, koolhydraatrijk dieet krijgen. Deze verbinding vermindert de ophoping van visceraal vet en verkleint de adipocytgrootte in veel grotere mate dan valsartan en wordt ook geassocieerd met een significante vermindering van hepatische triglycerideniveaus bij ratten die een vetrijk, koolhydraatrijk dieet krijgen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15007034/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17004092/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15498586/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16567593/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-eNOS / eNOS / p-AMPKα / AMPKα p-CREB / CREB / p-p38 MAPK / p38 MAPK Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 / CDK2 / Cylcin E / E2F2		24827148

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06168487	Not yet recruiting	Prostate Cancer	Tyler J Curiel\|Dartmouth-Hitchcock Medical Center	January 1 2024	Early Phase 1
NCT05223101	Unknown status	Hypertension	HK inno.N Corporation	January 19 2022	Phase 1
NCT05040880	Completed	Hypertension	HK inno.N Corporation	July 8 2021	Phase 1
NCT04736329	Completed	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction\|Renal Insufficiency	Cairo University	February 1 2021	Not Applicable
NCT05322889	Unknown status	Neuropathic Pain\|Chemotherapy Effect	Dr. Frank Behrens\|Johann Wolfgang Goethe University Hospital\|Fraunhofer Institute for Molecular Biology and Applied Ecology	April 9 2020	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Telmisartan Angiotensin Receptor antagonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 514.62