alleen voor onderzoeksdoeleinden

Eprosartan Mesylate Angiotensin Receptor antagonist

Name: Eprosartan Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4102
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.nr.S4102

Eprosartan (SKF-108566J) is een niet-peptide Angiotensin II receptor antagonist, [³H]-eprosartan bindt aan de AT1-receptor met een K_D van 0,83 nM in vasculaire gladde spiercellen van ratten.

Eprosartan Mesylate Angiotensin Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 520.62

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overig Angiotensin Receptor Inhibitoren	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	520.62	Formule	C₂₃H₂₄N₂O₄S.CH₄O₃S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	144143-96-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	SKF-108566J			Smiles	CCCCC1=NC=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C(=O)O)C=C(CC3=CC=CS3)C(=O)O.CS(=O)(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (192.07 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	At least 1,000- to 10,000-fold more selective for the AT1 than the AT2 receptor.
Targets/IC₅₀/Ki	AT1 receptor 0.83 nM(Kd)
In vitro	Eprosartan remt de [¹²⁵I]-angiotensine II-binding met IC50 1,4 nM tot 3,9 nM in menselijke weefsels (bijniercortex, lever, gekloonde AT1-receptor) en 1,5 nM tot 9,2 nM in rattenweefsels (bijv. mesenteriale slagader, bijniercortex, niertglommerulus). Eprosartan (100 nM), maar geen AT2-antagonist, blokkeert volledig de Angiotensin II-geïnduceerde isotonische vochtabsorptie in geïsoleerde geperfuseerde proximale kronkelende tubuli van konijnen.
In vivo	Eprosartan (3 mg/kg-10 mg/kg, toegediend via duodenum- of maagkatheter) produceert ook een dosisafhankelijke remming van de pressorrespons op Angiotensin II bij bewuste normotensieve ratten. Eprosartan (10 mg/kg) verlaagt de bloeddruk dosisafhankelijk en de antihypertensieve activiteit wordt gedurende 1,5 uur gehandhaafd bij renine-afhankelijke hypertensieve ratten. Eprosartan (60 mg/kg/dag, intraperitoneaal) gaat na 18 weken gepaard met geen sterfte (0 van de 20 ratten) vergeleken met een sterftecijfer van 100% in week 9 onder 20 met vehikel behandelde ratten. Eprosartan (10 mg/kg) verlaagt de gemiddelde arteriële druk dosisafhankelijk en veroorzaakt geen reflex-tachycardie bij honden. Eprosartan (0,3 mg/kg) remt de pressorrespons geïnduceerd door elektronische stimulatie van het ruggenmerg bij de ontzenuwde rat. Eprosartan remt aminozuur-geïnduceerde glomerulaire hyperfiltratie bij ratten. Eprosartan (0,3 mg/kg i.v.) remt de pressorrespons geïnduceerd door ruggenmergstimulatie op een vergelijkbare manier als waargenomen met de peptide-antagonist, Sar1, Ile8[angiotensin II] bij de ontzenuwde rat. Eprosartan is effectiever in het remmen van de activiteit van het sympathische zenuwstelsel in vergelijking met andere chemisch verschillende niet-peptide Angiotensin II receptor antagonists.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10929934/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9399334/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01562613	Completed	Hypertension\|Stroke	Abbott	March 2012	--
NCT04954560	Completed	Uric Acid Concentration Serum Quantitative Trait Locus 7	Medical University of Lodz	January 1 2008	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):