TRP Channel Remmers | TRP Channel Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S4022	Probenecid	Probenecid (Benemid) is een klassieke competitieve remmer van organisch anionentransport, die tevens een TRPV2-agonist en een remmer van TAS2R16 is. Deze verbinding is ook een klinisch gebruikte breedspectrum-Pannexin1 (Panx1)-blokker.	BMC Vet Res, 2025, 21(1):237 Mil Med Res, 2024, 11(1):41 Front Immunol, 2022, 13:992505
S6637	HC-067047	HC-067047 is een selectieve TRPV4 channel-antagonist met IC50-waarden van respectievelijk 48 nM, 133 nM en 17 nM voor humane, ratten- en muizen-TRPV4-orthologen.	Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-01008-7 Cell Physiol Biochem, 2024, 58(4):292-310 Front Pharmacol, 2023, 14:1101498
E0026	ML-SI3	ML-SI3 is een krachtige TRPML channel remmer met IC50's van respectievelijk 4,7 µM en 1,7 µM voor TRPML1 en TRPML2.	J Biol Chem, 2025, 301(10):110716 bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659112 Sci Rep, 2024, 14(1):24836
S2277	Caffeic Acid	Caffeic Acid is een hydroxykaneelzuur, een natuurlijk voorkomende organische verbinding. Caffeic Acid is een remmer van zowel het TRPV1 ionkanaal als 5-Lipoxygenase (5-LO).	Molecules, 2021, 26(5)1210 J Nutr Biochem, 2015, 26(11):1379-84 Sci Rep, 2015, 5:12580
S3763	Cinnamaldehyde	Cinnamaldehyde is een flavonoïde die van nature wordt gesynthetiseerd via de shikimaatroute. De suppletie ervan kan de glucose- en lipidehomeostase bij diabetische dieren verbeteren; een TRPA1-agonist.	Bioact Mater, 2025, 43:240-254 Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9501 Biosci Rep, 2021, BSR20211828
S3942	Cardamonin	Cardamonin (Alpinetine chalcone), geïsoleerd uit de vruchten van Alpinia-soorten, is een chalconoïde met ontstekingsremmende en antitumorale activiteit. Het is aangetoond dat het een nieuwe antagonist is van het hTRPA1 kationkanaal met een IC50 van 454 nM, terwijl deze verbinding niet interageert met het TRPV1- of TRPV4-kanaal.	Cell, 2023, 186(13):2929-2949.e20 Food Funct, 2021, 12(23):11808-11818
S6634	SAR7334	SAR7334 is een nieuwe, zeer potente en biologisch beschikbare remmer van TRPC6-kanalen. Deze verbinding blokkeert TRPC6-stromen met een IC50 van 7,9 nM in patch-clamp experimenten.	Adv Healthc Mater, 2025, e2404767. Nat Commun, 2024, 15(1):10476
S2650	RN-1734	RN-1734 (TRPV4 Antagonist I) is een selectieve transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)-antagonist met een IC50 van respectievelijk 2,3 μM, 5,9 μM en 3,2 μM voor hTRPV4, mTRPV4 en rTRPV4. Deze verbinding verlicht demyelinisatie en remt gliale activering en de productie van tumor necrosis factor α (TNF-α) en interleukine 1β (IL-1β) zonder het aantal olig2-positieve cellen te veranderen.	Theranostics, 2022, 12(4): 1621-1638 Theranostics, 2022, 12(4):1621-1638
S8691	ML204	ML204 is een nieuwe, potente en selectieve TRPC4-kanaalremmer met schijnbare IC50-waarden van ongeveer 1 μM in fluorescerende intracellulaire Ca2+-assays en ongeveer 3 μM in whole-cell voltage clamp-experimenten. Het vertoont enige selectiviteit binnen de TRPC-subfamilie van kanalen en een hogere selectiviteit ten opzichte van andere TRP Channel en non-TRP-kanalen.	Nature, 2019, 567(7747):262-266
S8073	Optovin	Optovin is een omkeerbare gefotoactiveerde TRPA1-activator.	Cancer Drug Resist, 2025, 8:45
S0977	AC1903	AC1903 (verbinding 2) is een specifieke en selectieve TRPC5 (transient receptor potential canonical channel 5) remmer met een IC50 van 4,06 μM.	Front Med (Lausanne), 2024, 11:1381479
S6934	AMG-9810	AMG-9810 is een potente, competitieve en selectieve vanilloïde receptor 1 (TRPV1) antagonist en remt capsaïcine-activatie met een IC50 van respectievelijk 24,5 nM en 85,6 nM voor menselijk TRPV1 en ratten-TRPV1. Deze verbinding blokkeert alle bekende modi van TRPV1-activatie, inclusief protonen, warmte en endogene liganden, zoals anandamide, N-arachidonyl dopamine en oleoyldopamine. Het vermindert significant de mRNA-expressie van TLR2 en TLR4. Deze chemische stof bevordert ook muizenhuidtumorigenese gemedieerd via EGFR/Akt/mTOR-signalering.	Int J Mol Sci, 2025, 26(18)8816
S6409	Zucapsaicin	Zucapsaicin, het cis-isomeer van capsaïcine, is een topisch analgeticum dat wordt gebruikt voor de behandeling van artrose van de knie en andere neuropathische pijn. Het is ook een TRPV-1 modulator.	Arch Biochem Biophys, 2024, 754:109958
E0028	9-Phenanthrol	9-Phenanthanthrol (9-Hydroxyphenanthrene, Phenanthren-9-o, 9-Phenanthrenol) is een selectieve TRPM4-remmer met een IC50 in het bereik van 0,02 M, zonder effecten op TRPM5.	Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
S8238	SB366791	SB-366791 is een nieuwe, krachtige en selectieve cinnamamide TRPV1-antagonist met een IC50 van 5,7 nM.	Mol Pain, 2018, 14:1744806918816850
S9926	ML-SA1	ML-SA1 (Mucolipin synthetic agonist 1) is een activator van TRPML channels. Deze verbinding remt ook het Denguevirus 2 (DENV2) en het Zikavirus (ZIKV) door lysosomale verzuring en proteaseactiviteit te bevorderen. De IC50-waarden van deze chemische stof tegen DENV2 RNA en ZIKV RNA zijn respectievelijk 8,93 μM en 52,99 μM. Het induceert autofagie. Het kan worden gebruikt voor onderzoek naar broad-spectrum antiviral.	Sci Rep, 2024, 14(1):24836
E4648	Pico145	Pico145(HC-608) is een selectieve remmer van TRPC1/4/5-kanalen. Het remt (−)-englerin A-geactiveerde TRPC4/TRPC5-kanalen, met IC50-waarden van respectievelijk 0,349 en 1,3 nM. Het vertoont geen effect op TRPC3, TRPC6, TRPV1, TRPV4, TRPA1, TRPM2, TRPM8.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(9):1444-1455
S3851	Camphor	Camphor (2-Bornanone, Bornan-2-one, 2-Camphanone, Formosa) is een bicyclisch monoterpeenketon dat veel voorkomt in planten, met name Cinnamomum camphora, en topisch wordt gebruikt als een huidantipruriticum en als een anti-infectieus middel.	iScience, 2023, 26(5):106749
S4714	(-)-Menthol	(-)-Menthol is een levo-isomeer van menthol en wordt gebruikt als koelmiddel dat TRPM8 sterk activeert.	Curr Biol, 2019, 29(11):1787-1799.e5
S6122	Cyclohexanecarboxamide	Cyclohexanecarboxamide (Ethyl menthane carboxamide, WS3, Hexahydrobenzamide) is een koelmiddel en een agonist van TRPM8-receptoren (EC50 = 3,7 μM).
S6638	AMG-333	AMG-333 is een potente en zeer selectieve antagonist van TRPM8 met IC50-waarden van 13 nM en 30 nM voor humaan TRPM8 en ratten-TRPM8.
E5869^New	ML-SA5	ML-SA5 is een potente agonist van het TRPML1-kationkanaal dat de gehele endosomale TRPML1 (ML1)-stroom in DMD-myocyten activeert met een EC50 van 285 nM en antikankeractiviteit vertoont.
E1890	A-967079	A-967079 is een selectieve antagonist van de TRPA1-receptor met IC50-waarden van respectievelijk 67 nM en 289 nM bij menselijke en rat TRPA1-receptoren. Deze verbinding vermindert de reacties van neuronen met een breed dynamisch bereik (WDR) en nociceptieve specifieke (NS) neuronen na schadelijke knijpstimulatie en mechanische stimulatie met hoge intensiteit bij ratten. Het vertoont een sterke penetratie in het centrale zenuwstelsel (CZS).
S6947	MK6-83	MK6-83 is een nieuwe activator van Transient receptor potential melastatin member 1 (TRPML1) die kan worden gebruikt als een potentiële farmacologische behandelingsoptie voor een specifieke subgroep van MLIV-patiënten.
E4659	Pyr3	Pyr3 is een selectieve en potente remmer van het transiënte receptorpotentiaal canonieke kanaal 3 (TRPC3). Het remt TRPC3-gemedieerde Ca2+-influx op een dosisafhankelijke manier met een IC50-waarde van 0,7 μM. Het heeft potentieel voor de behandeling van TRPC3-gerelateerde ziekten zoals harthypertrofie.
S0825	MDR-652	MDR-652 is een krachtige en specifieke agonist van transient receptor potential vanilloïde 1 (TRPV1) met een Ki van respectievelijk 11,4 nM en 23,8 nM voor hTRPV1 en rTRPV1. Deze verbinding heeft een uitstekende en dosisafhankelijke analgetische activiteit.
S9140	Pulegone	Pulegone, een van nature voorkomende organische verbinding, is een geur- en smaakstof. Pulegone stimuleert zowel TRPM8 and TRPA1 channel in sensorische neuronen van kippen en onderdrukt de eerste, maar niet de laatste bij hoge concentraties.
S0750	GFB-8438	GFB-8438 is een nieuwe, krachtige en subtype-selectieve TRP channel subfamily C (TRPC)-remmer die even potent is tegen TRPC4 en TRPC5 met IC50 van 0,18 μM en 0,29 μM, en een uitstekende selectiviteit toont tegen TRPC6, andere TRP family members, NaV 1.5, evenals beperkte activiteit tegen het hERG channel.
E5813	JNJ-28583113	JNJ-28583113 is een potente, hersenpenetrerende antagonist van TRPM2 met een IC50 van 126 nM die cellen beschermt tegen door oxidatieve stress geïnduceerde celdood en morfologische veranderingen. Het remt ook de afgifte van microgliale cytokines als reactie op pro-inflammatoire stimuli en bevordert de GSK3α/β-fosforylering.
S7848	QX-314 chloride	QX-314 chloride activeert en permeabiliseert direct de menselijke isoformen van TRPV1 en TRPA1 om remming van sodium channels te induceren.
E2871	Trovafloxacin Mesylate	Trovafloxacin Mesylate, een breedspectrum chinolon-antibioticum, is een krachtige, selectieve en oraal actieve pannexine 1-kanaal (PANX1)-remmer met een IC50 van 4 μM voor de inwaartse stroom van PANX1.
E0390^New	CIM0216	CIM0216 is een synthetische TRPM3-ligand die fungeert als een TRPM3-agonist. Het vertoont een voorkeur voor TRPM3 in vergelijking met TRPM1, TRPM2 en TRPM4-8. In vitro studies tonen aan dat CIM0216 via TRPM3 werkt om pijnreacties te triggeren en de afgifte van neuropeptiden uit sensorische zenuwuiteinden te stimuleren. Deze verbinding dient als een waardevol onderzoeksinstrument voor het onderzoeken van de fysiologische rollen van TRPM3 en het bestuderen van neurogene ontsteking.
E2515	JT010	JT010 is een potente agonist van het transiënte receptorpotentiaal kationkanaal subfamilie A lid 1 (TRPA1) met een EC50 van 0,65 nM.
S3756	Methyl salicylate	Methyl salicylate (Betula-olie, Gaultheria-olie, Methyl 2-hydroxybenzoaat, natuurlijke wintergroenolie) is een organische ester die van nature wordt geproduceerd door vele plantensoorten, met name wintergroen. Het is een agonist voor TRPA1 en TRPV1.
S6838	BCTC	BCTC is een oraal werkzame en zeer potente vanilloïde receptor 1 (VR1/TRPV1) antagonist. Deze verbinding remt capsaïcine-geïnduceerde en zuur-geïnduceerde activering van rat VR1 met een IC50 van respectievelijk 35 nM en 6,0 nM. Het vertoont anti-tumoractiviteit.
S6070	CBA (TRPM4-IN-5)	CBA (TRPM4-IN-5, Compound 5) is een zeer selectieve blokker van het TRPM4-ionkanaal met een IC50 van 1,5 μM.
S6410	Clemizole	Clemizole, een eerstegeneratie histaminereceptor (H1) antagonist, is een potente remmer van gedrags- en elektrografische aanvalsactiviteit. Het heeft een potentieel therapeutisch effect op hepatitis C-infectie en remt ook potent TRPC5 ionenkanalen.
S9086	Dihydrocapsaicin	Dihydrocapsaicin (6,7-Dihydrocapsaicin, 8-Methyl-N-vanillylnonanamide, CCRIS1589), gevonden in peper (C. annuum), is een potentieel nutraceuticum. Deze verbinding is een selectieve TRPV1-agonist.
S0174	TRPM8 antagonist 2	TRPM8 antagonist 2 (TRPM8 Antagonist) is een potente en selectieve antagonist van TRPM8 met een IC50 van 0,2 nM die kan worden gebruikt voor de farmacologische behandeling van neuropathische pijnsyndromen.
E0031	RN-1747	RN-1747 is een selectieve TRPV4-agonist met EC50's van respectievelijk 0,77 μM, 4,0 μM en 4,1 μM voor hTRPV4, mTRPV4 en rTRPV4. Deze verbinding antagoniseert ook TRPM8 met een IC50 van 4 μM.
S5419	1,4-Cineole	1,4-Cineole (Isocineole) is een wijdverspreid, natuurlijk, geoxygeneerd monoterpeen. Deze verbinding, aanwezig in eucalyptusolie, activeert zowel menselijk TRPM8 als menselijk TRPA1.
E2684	Icilin	Icilin is een agonist van het transiënte receptorpotentiaal M8 (TRPM8) ionkanaal met een EC50 van 1,4 μM.
S4787	Methyl syringate	Methyl syringate (Syringic Acid Methyl Ester), een plantaardige fenolische verbinding, is een specifieke en selectieve TRPA1-agonist.
S4516	(+)-Camphor	Kamfer is een wasachtige, ontvlambare, witte of transparante vaste stof met een sterk aroma, vaak gebruikt om pijn te verlichten, jeuk te verminderen en Fungal infecties te behandelen. Het kan TRPV1 en TRPV3 activeren.
S2963	WS-12	WS-12 is een potente TRPM8-agonist met een EC50 van 39 nM.
E4673	AMTB hydrochloride	AMTB hydrochloride is een blokker van het transient receptor potential melastatin 8 (TRPM8) ionkanaal. Het vermindert de activering van TRPM8-kanalen geïnduceerd door icilin, zoals beoordeeld via een Ca2+-influx assay, met een pIC50 van 6,23. Het wordt gebruikt als een hulpmiddel om de rol van dit kanaal in de ritmische contractie van de blaas te evalueren.
S2556	Rosiglitazone (BRL 49653)	Rosiglitazone is een potent antihyperglycemisch middel en een potente thiazolidinedion insuline sensitizer met IC50 van 12, 4 en 9 nM voor respectievelijk rat-, 3T3-L1- en humane adipocyten. Rosiglitazone is een pure ligand van PPAR-gamma en heeft geen PPAR-alpha-bindende werking. Rosiglitazone moduleert TRP channels en induceert autophagy. Rosiglitazone voorkomt ferroptosis.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394 Nat Commun, 2025, 16(1):6241 Lab Invest, 2025, 105(4):104103
S8639	DPI (Diphenyleneiodonium chloride)	Diphenyleneiodonium chloride (DPI) is een remmer van NADPH-oxidase en tevens een potente, irreversibele en tijd- en temperatuurafhankelijke iNOS/eNOS-remmer. Het functioneert ook als TRPA1-activator en remt selectief intracellulaire reactive oxygen species (ROS).	Redox Biol, 2025, 80:103485 Sci Adv, 2025, 11(34):eadv6937 Exp Mol Med, 2024, 56(12):2602-2616
S2505	Rosiglitazone maleate	Rosiglitazone maleate, een lid van de thiazolidinedionklasse van antihyperglykemische middelen, is een hoog-affiene selectieve agonist van de peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ) met een IC50 van 42 nM. Deze verbinding moduleert ook TRP channels en induceert autophagy. Het voorkomt ferroptosis.	Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547 Cell Death Dis, 2021, 12(11):972 Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
S3867	(E)-Cardamonin	(E)-Cardamonin (Alpinetine chalcone, cardamomin) is een natuurlijk voorkomend chalcon met een sterke ontstekingsremmende activiteit. Het is een nieuwe TRPA1-antagonist met een IC50 van 454 nM en tevens een NF-κB-remmer.