uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Probenecid TRP Channel agonist

Name: Probenecid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4022
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.Nr.S4022

Probenecid (Benemid) is een klassieke competitieve remmer van organisch anionentransport, wat ook een TRPV2-agonist en een remmer van TAS2R16 is. Deze verbinding is ook een klinisch gebruikte breedspectrum Pannexin1 (Panx1)-blokker.

Probenecid TRP Channel agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 285.36

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Overige TRP Channel Inhibitoren	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	285.36	Formule	C₁₃H₁₉NO₄S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	57-66-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Benemid			Smiles	CCCN(CCC)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 57 mg/mL (199.74 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.400mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.400mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	organic anion transport TRPV2 TAS2R16
In vitro	Probenecid is in staat om de uitstroom van calciumgevoelige fluorescerende kleurstoffen te voorkomen tijdens studies van cellulaire calciummobilisatie. Deze verbinding (2,5 mM) blijkt de export van Fura-2 uit 1321N1 astrocytoma-cellen te blokkeren en verandert de basale calciumconcentratie of de muscarinerge calciumrespons niet. Het is een krachtige Transient Receptor Potential Vanilloid 2 (TRPV2) agonist. Deze chemische stof induceert selectief een toename van de intracellulaire Ca²⁺-instroom in HEK293T-cellen die tijdelijk exogeen TRPV2 tot expressie brengen. Het kan interageren met Organic Anion Transporters (OAT). 0,1 mM van deze verbinding remt efficiënt de ATP-afhankelijke actieve vesiculaire N-ethylmaleïmide-glutathion (NEM-GS) opname door Human Multidrug Resistance Proteins 1 (MRP1) en MRP2. In geïsoleerde Sf9-celmembranen stimuleert het de ATPase-activiteit van MRP2 met een geschatte KACT van 250 μM, maar remt het de ATPase-activiteit van MRP1. Deze chemische stof is een remmer van de hTAS2R16, hTAS2R38 en hTAS2R43 bitter Taste Receptor. 1 mM ervan vermindert de saccharine-geïnduceerde calciumfluxresponsen van hTAS2R16 tot bijna basale niveaus. Het remt dosisafhankelijk hTAS2R16 (in aanwezigheid van 3 mM salicine) en hTAS2R38 (in aanwezigheid van 300 μM PTC). Deze activiteit is onafhankelijk van zijn activiteit als Transport Inhibitor, maar houdt verband met zijn interactie met de receptor.
In vivo	Probenecid is in vivo een remmer van organisch transport. Deze verbinding kan de renale klaring van antibiotica, zoals penicilline, verminderen, wat de serumniveaus van antibiotica verhoogt. Het verhoogt de renale uitscheiding van uraat door te fungeren als een competitieve remmer van OAT, wat de OAT-gemedieerde heropname van urinezuur uit de urine naar het serum voorkomt. Deze chemische stof blijkt zure metabolieten te blokkeren om het centrale zenuwstelsel te verlaten en is een competitieve remmer van monoamine transport in de nieren, lever en het oog.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2720761/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17850966/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10727523/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21629661/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21938493/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18596212/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04939623	Recruiting	Chronic Pain\|Drug Dependence of Morphine Type\|Symptom Withdrawal	University of Calgary	October 31 2023	Phase 2
NCT05497674	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	Sunshine Lake Pharma Co. Ltd.	February 21 2022	Phase 1
NCT05082909	Unknown status	Infection Bacterial	Imperial College London	December 21 2021	Phase 1\|Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):