TRP Channel Remmers | TRP Channel Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S7999	SKF96365	SKF96365, oorspronkelijk geïdentificeerd als een blokker van receptor-gemedieerde calciuminstroom, wordt diagnostisch veel gebruikt als een blokker van transiënte receptorpotentiaal canonieke type (TRPC) kanalen.	Exp Lung Res, 2025, 51(1):23-37 J Vis Exp, 2025, (224) Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3863076/v1
S8367	GSK2193874	GSK2193874 is een oraal actieve, potente en selectieve blokker van transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) met IC50-waarden van respectievelijk 0,04 en 0,002 μM voor hTRPV4 en rTRPV4.	Brain Stimul, 2025, 18(5):1455-1469 Int J Oral Sci, 2024, 16(1):3 iScience, 2023, 26(5):106749
S2918	HC-030031	HC-030031 (TOSLAB 829227) is een selectieve TRPA1-kanaalblokker die AITC- en formaline-geëvoceerde calciuminstroom antagoniseert met een IC50 van respectievelijk 6,2 μM en 5,3 μM.	Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1385 Lipids Health Dis, 2023, 22(1):6 Mol Pain, 2023, 19:17448069231158290
S9849	EIPA (L593754)	EIPA (L593754; MH 12-43) werkt als een remmer van macropinocytose en natrium-waterstofwisselaars (NHE) (IC50=0,033 μg/mL). EIPA blokkeert de activiteit van de Na(+)/H(+) wisselaar, dit zijn plasmamembraaneiwitten die betrokken zijn bij alle vormen van macropinocytose.	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00267-X J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173 iScience, 2025, 28(2):111830
E0026	ML-SI3	ML-SI3 is een krachtige TRPML channel remmer met IC50's van respectievelijk 4,7 µM en 1,7 µM voor TRPML1 en TRPML2.	J Biol Chem, 2025, 301(10):110716 bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659112 Sci Rep, 2024, 14(1):24836
S2277	Caffeic Acid	Caffeic Acid is een hydroxykaneelzuur, een natuurlijk voorkomende organische verbinding. Caffeic Acid is een remmer van zowel het TRPV1 ionkanaal als 5-Lipoxygenase (5-LO).	Molecules, 2021, 26(5)1210 J Nutr Biochem, 2015, 26(11):1379-84 Sci Rep, 2015, 5:12580
S6634	SAR7334	SAR7334 is een nieuwe, zeer potente en biologisch beschikbare remmer van TRPC6-kanalen. Deze verbinding blokkeert TRPC6-stromen met een IC50 van 7,9 nM in patch-clamp experimenten.	Adv Healthc Mater, 2025, e2404767. Nat Commun, 2024, 15(1):10476
S8691	ML204	ML204 is een nieuwe, potente en selectieve TRPC4-kanaalremmer met schijnbare IC50-waarden van ongeveer 1 μM in fluorescerende intracellulaire Ca2+-assays en ongeveer 3 μM in whole-cell voltage clamp-experimenten. Het vertoont enige selectiviteit binnen de TRPC-subfamilie van kanalen en een hogere selectiviteit ten opzichte van andere TRP Channel en non-TRP-kanalen.	Nature, 2019, 567(7747):262-266
S0977	AC1903	AC1903 (verbinding 2) is een specifieke en selectieve TRPC5 (transient receptor potential canonical channel 5) remmer met een IC50 van 4,06 μM.	Front Med (Lausanne), 2024, 11:1381479
E0028	9-Phenanthrol	9-Phenanthanthrol (9-Hydroxyphenanthrene, Phenanthren-9-o, 9-Phenanthrenol) is een selectieve TRPM4-remmer met een IC50 in het bereik van 0,02 M, zonder effecten op TRPM5.	Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
E4648	Pico145	Pico145(HC-608) is een selectieve remmer van TRPC1/4/5-kanalen. Het remt (−)-englerin A-geactiveerde TRPC4/TRPC5-kanalen, met IC50-waarden van respectievelijk 0,349 en 1,3 nM. Het vertoont geen effect op TRPC3, TRPC6, TRPV1, TRPV4, TRPA1, TRPM2, TRPM8.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(9):1444-1455
E4659	Pyr3	Pyr3 is een selectieve en potente remmer van het transiënte receptorpotentiaal canonieke kanaal 3 (TRPC3). Het remt TRPC3-gemedieerde Ca2+-influx op een dosisafhankelijke manier met een IC50-waarde van 0,7 μM. Het heeft potentieel voor de behandeling van TRPC3-gerelateerde ziekten zoals harthypertrofie.
S9140	Pulegone	Pulegone, een van nature voorkomende organische verbinding, is een geur- en smaakstof. Pulegone stimuleert zowel TRPM8 and TRPA1 channel in sensorische neuronen van kippen en onderdrukt de eerste, maar niet de laatste bij hoge concentraties.
S0750	GFB-8438	GFB-8438 is een nieuwe, krachtige en subtype-selectieve TRP channel subfamily C (TRPC)-remmer die even potent is tegen TRPC4 en TRPC5 met IC50 van 0,18 μM en 0,29 μM, en een uitstekende selectiviteit toont tegen TRPC6, andere TRP family members, NaV 1.5, evenals beperkte activiteit tegen het hERG channel.
E2871	Trovafloxacin Mesylate	Trovafloxacin Mesylate, een breedspectrum chinolon-antibioticum, is een krachtige, selectieve en oraal actieve pannexine 1-kanaal (PANX1)-remmer met een IC50 van 4 μM voor de inwaartse stroom van PANX1.
S6070	CBA (TRPM4-IN-5)	CBA (TRPM4-IN-5, Compound 5) is een zeer selectieve blokker van het TRPM4-ionkanaal met een IC50 van 1,5 μM.
S6410	Clemizole	Clemizole, een eerstegeneratie histaminereceptor (H1) antagonist, is een potente remmer van gedrags- en elektrografische aanvalsactiviteit. Het heeft een potentieel therapeutisch effect op hepatitis C-infectie en remt ook potent TRPC5 ionenkanalen.