Home Transmembrane Transporters TRP Channel remmer ML204

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

ML204 TRP Channel remmer

Cat.Nr.S8691

ML204 is een nieuwe, krachtige en selectieve TRPC4-kanaalremmer met schijnbare IC50-waarden van ongeveer 1 μM in fluorescerende intracellulaire Ca2+-assays en ongeveer 3 μM in whole-cell voltage clamp-experimenten. Het vertoont enige selectiviteit binnen de TRPC-subfamilie van kanalen en hogere selectiviteit tegen andere TRP channels en niet-TRP kanalen.
ML204 TRP Channel remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 226.32

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S869101 DMSO]45 mg/mL]false]Ethanol]45 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.93%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.93

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 226.32 Formule

C15H18N2

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 5465-86-1 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC1=CC(=NC2=CC=CC=C12)N3CCCCC3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 45 mg/mL (198.83 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 45 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
TRPC4
In vitro
ML204 remt de TRPC4β-gemedieerde intracellulaire Ca2+-stijging met een IC50-waarde van 0,96 μM en vertoont 19-voudige selectiviteit tegen muscarine-receptor-gekoppelde TRPC6-kanaalactivatie. Deze blokkade van TRPC4β-kanalen door deze verbinding is niet afhankelijk van GPCR-activering. Selectiviteitsstudies tonen geen significante blokkade door 10-20 μM van deze chemische stof van TRPV1, TRPV3, TRPA1 en TRPM8, evenals KCNQ2 en native voltage-gated natrium-, kalium- en calciumkanalen in neuronen van de dorsale wortelganglia van muizen. Het blokkeert de TRPC4β-activiteit die wordt geïnduceerd door ofwel Gi/o-stimulatie door μ-opioïde, 5HT1A-serotonine en M2-muscarinereceptoren of Gq/11-stimulatie door de endogene M3-achtige muscarinereceptoren.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.