uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Cardamonin TRP Channel antagonist

Name: Cardamonin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3942
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.S3942

Cardamonin (Alpinetine chalcone), geïsoleerd uit de vruchten van Alpinia-soorten, is een chalconoïde met ontstekingsremmende en anti-tumoractiviteit. Het is aangetoond een nieuwe antagonist te zijn van het hTRPA1 kationkanaal met een IC50 van 454 nM, terwijl deze verbinding niet interageert met het TRPV1- of TRPV4-kanaal.

Cardamonin TRP Channel antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 270.28

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.81%

99.81

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Overige TRP Channel Inhibitoren	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	270.28	Formule	C₁₆H₁₄O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	18956-16-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Alpinetin chalcone			Smiles	COC1=CC(=CC(=C1C(=O)C=CC2=CC=CC=C2)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 54 mg/mL (199.79 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.7mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	hTRPA1 454 nM
In vitro	Cardamonin blokkeert selectief de TRPA1-activering, terwijl het niet interageert met het TRPV1- of TRPV4-kanaal. Een concentratieafhankelijk remmend effect wordt waargenomen met een IC50 van 454 nM. Deze verbinding vermindert de levensvatbaarheid van HEK293-cellen niet significant, noch beïnvloedt het de contractie van cardiomyocyten. In vitro remt deze chemische stof (25 en 50 μM) concentratieafhankelijk de endotheelpermeabiliteit en reguleert het de fosforylering van P38 in ratten long microvasculaire endotheelcellen geïnduceerd door lipopolysaccharide (LPS) neerwaarts. In RAW 264.7 macrofaagcellen vertoont het ook een selectieve remming van P38-fosforylering geïnduceerd door LPS. Deze verbinding remt de groei van verschillende soorten kankercellen, waaronder borstkanker, glioblastoom, eierstokkanker, prostaatkanker en longkanker. Behandeling met deze chemische stof in CRC-cellijnen induceert celcyclusarrest, voornamelijk in de S-fase van de celcyclus. Het activeert zowel apoptose als induceert celcyclusarrest om de celproliferatie te remmen. Dit natuurproduct staat bekend om de remming van verschillende signaalroutes die een belangrijke rol spelen in het proces van ontsteking en kanker. Het remt de fosforylering en translocatie van zowel STAT3 als NF-κB. Het remt ook angiogenese door neerwaartse regulatie van miR-21-expressie.
In vivo	Cardamonin (30 en 100 mg/kg) verhoogt significant de overlevingskans van septische muizen, verlicht ALI en longmicrovasculaire lekkage, en verlaagt de serumniveaus van pro-inflammatoire cytokines TNF-α, IL-1β en IL-6. Deze verbinding remt Azoxymethane-geïnduceerde colorectale kanker (CRC). De behandeling ervan remt de tumorincidentie, tumormultipliciteit, Ki-67 en β-catenine-positieve cellen. De preklinische farmacokinetiek en ADME-karakterisering van deze chemische stof bij muizen rapporteert dat het zeer permeabel is met een effectieve permeabiliteitswaarde in het ileum (P_eff) van 3 × 10^-4, wat zeer significant is. Binnen 30 minuten na orale toediening wordt het verdeeld over verschillende weefsels.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27589700/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22696397/ [3] https://www.nature.com/articles/s41598-017-14253-8

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):