TRP Channel Agonisten | TRP Channel Antagonists
- Aanbevolen remmers
- Remmers (17)
- Modulatoren (3)
- Chemische stof (1)
- Agonisten (12)
- Activators (11)
- Agonisten (15)
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7115 | AMG-517 | AMG 517 is een potente en selectieve TRPV1-antagonist en antagoniseert de capsaïcine-, proton- en warmteactivatie van TRPV1 met IC50-waarden van respectievelijk 0,76 nM, 0,62 nM en 1,3 nM. |
|
|
| S8137 | Capsazepine | Capsazepine werkt als een competitieve antagonist van capsaïcine en een transient receptor potential vanilloïde type 1 (TRPV1) antagonist. Als u celeperimenten wilt doen, selecteer dan batch 01. |
|
|
| S2773 | SB705498 | SB705498 is een TRPV1-antagonist voor hTRPV1, antagoniseert capsa ocine, zuur en warmte-activering van TRPV1 met een IC50 van 3 nM, 0,1 nM en 6 nM, toont een zekere mate van spanningsafhankelijkheid, vertoont >100-voudige selectiviteit voor TRPV1 boven TRPM8. Fase 2. |
|
|
| S6637 | HC-067047 | HC-067047 is een selectieve TRPV4 channel-antagonist met IC50-waarden van respectievelijk 48 nM, 133 nM en 17 nM voor humane, ratten- en muizen-TRPV4-orthologen. |
|
|
| S3942 | Cardamonin | Cardamonin (Alpinetine chalcone), geïsoleerd uit de vruchten van Alpinia-soorten, is een chalconoïde met ontstekingsremmende en antitumorale activiteit. Het is aangetoond dat het een nieuwe antagonist is van het hTRPA1 kationkanaal met een IC50 van 454 nM, terwijl deze verbinding niet interageert met het TRPV1- of TRPV4-kanaal. |
|
|
| S2650 | RN-1734 | RN-1734 (TRPV4 Antagonist I) is een selectieve transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)-antagonist met een IC50 van respectievelijk 2,3 μM, 5,9 μM en 3,2 μM voor hTRPV4, mTRPV4 en rTRPV4. Deze verbinding verlicht demyelinisatie en remt gliale activering en de productie van tumor necrosis factor α (TNF-α) en interleukine 1β (IL-1β) zonder het aantal olig2-positieve cellen te veranderen. |
|
|
| S6934 | AMG-9810 | AMG-9810 is een potente, competitieve en selectieve vanilloïde receptor 1 (TRPV1) antagonist en remt capsaïcine-activatie met een IC50 van respectievelijk 24,5 nM en 85,6 nM voor menselijk TRPV1 en ratten-TRPV1. Deze verbinding blokkeert alle bekende modi van TRPV1-activatie, inclusief protonen, warmte en endogene liganden, zoals anandamide, N-arachidonyl dopamine en oleoyldopamine. Het vermindert significant de mRNA-expressie van TLR2 en TLR4. Deze chemische stof bevordert ook muizenhuidtumorigenese gemedieerd via EGFR/Akt/mTOR-signalering. |
|
|
| S8238 | SB366791 | SB-366791 is een nieuwe, krachtige en selectieve cinnamamide TRPV1-antagonist met een IC50 van 5,7 nM. |
|
|
| S6638 | AMG-333 | AMG-333 is een potente en zeer selectieve antagonist van TRPM8 met IC50-waarden van 13 nM en 30 nM voor humaan TRPM8 en ratten-TRPM8. | ||
| E1890 | A-967079 | A-967079 is een selectieve antagonist van de TRPA1-receptor met IC50-waarden van respectievelijk 67 nM en 289 nM bij menselijke en rat TRPA1-receptoren. Deze verbinding vermindert de reacties van neuronen met een breed dynamisch bereik (WDR) en nociceptieve specifieke (NS) neuronen na schadelijke knijpstimulatie en mechanische stimulatie met hoge intensiteit bij ratten. Het vertoont een sterke penetratie in het centrale zenuwstelsel (CZS). | ||
| E5813 | JNJ-28583113 | JNJ-28583113 is een potente, hersenpenetrerende antagonist van TRPM2 met een IC50 van 126 nM die cellen beschermt tegen door oxidatieve stress geïnduceerde celdood en morfologische veranderingen. Het remt ook de afgifte van microgliale cytokines als reactie op pro-inflammatoire stimuli en bevordert de GSK3α/β-fosforylering. | ||
| S3756 | Methyl salicylate | Methyl salicylate (Betula-olie, Gaultheria-olie, Methyl 2-hydroxybenzoaat, natuurlijke wintergroenolie) is een organische ester die van nature wordt geproduceerd door vele plantensoorten, met name wintergroen. Het is een agonist voor TRPA1 en TRPV1. | ||
| S6838 | BCTC | BCTC is een oraal werkzame en zeer potente vanilloïde receptor 1 (VR1/TRPV1) antagonist. Deze verbinding remt capsaïcine-geïnduceerde en zuur-geïnduceerde activering van rat VR1 met een IC50 van respectievelijk 35 nM en 6,0 nM. Het vertoont anti-tumoractiviteit. | ||
| S0174 | TRPM8 antagonist 2 | TRPM8 antagonist 2 (TRPM8 Antagonist) is een potente en selectieve antagonist van TRPM8 met een IC50 van 0,2 nM die kan worden gebruikt voor de farmacologische behandeling van neuropathische pijnsyndromen. | ||
| S3867 | (E)-Cardamonin | (E)-Cardamonin (Alpinetine chalcone, cardamomin) is een natuurlijk voorkomend chalcon met een sterke ontstekingsremmende activiteit. Het is een nieuwe TRPA1-antagonist met een IC50 van 454 nM en tevens een NF-κB-remmer. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.